索马杜林（注射用醋酸兰瑞肽）

如天然生长抑素一样，兰瑞肽是许多内分泌、神经内分泌、外分泌和旁分泌机能的肽抑制剂。它对外周（垂体和胰腺的）生长抑素受体具有很好的亲和力，而对中枢受体的亲和力较弱。这一特点使之在生长激素分泌和消化道激素分泌方面具有良好的特异作用。

兰瑞肽比天然生长抑素更具活性，而且作用时间更长。其对生长激素分泌的抑制作用较对胰岛素分泌的抑制作用具有明显的选择性，使该药品适于治疗肢端肥大症。

另一方面，兰瑞肽对肠道外分泌、消化道激素和细胞增殖机制的抑制作用，使之对消化道内分泌瘤，尤其是类癌的症状治疗非常有益。

对健康志愿者通过肌肉注射该药品，兰瑞肽的吸收动力学特点为第一阶段的迅速释放，即结合于微粒表面的肽的释放，然后是第二阶段的释放，随之缓慢减少。第一个血浆峰值（C_max1：6.8±3.8 μg/L）是在 1.4±0.8 小时，第二个峰值（C_max2：2.5±0.9 μg/L）是在 1.9±1.8 天，绝对的生物利用度为 46.1±16.7%。平均保留时间是 8.0±1.0 天，表面半衰期为 5.2±2.5 天，从而证明了该药品的缓释特点。

对肢端肥大症患者，在一次注射之后至少 14 天期间内，生长激素和 IGF－1 水平明显下降。重复用药几个月，没有药物蓄积现象。