易达通（别嘌醇缓释片）

0.25 g。

对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。

本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内，也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后 24 小时血尿酸浓度就开始下降，而在 2 周-4 周时下降最为明显。

文献报道，别嘌醇普通片剂口服后在胃肠道内吸收完全，2 小时-6 小时血药浓度可达峰值，在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇，两者都不能和血浆结合。别嘌醇的半衰期为 1-3 小时，氧嘌呤醇的半衰期为 14-28 小时，两者均由肾脏排出，10% 以原形，70% 以代谢物的形式随尿排出。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄，但肾功能不全时其排出量减少。单剂量口服本品 250 mg，别嘌醇大约 2 小时血药浓度可达峰值，氧嘌呤醇约 6.42 小时达峰值。别嘌醇的半衰期约为 1 小时，氧嘌呤醇的半衰期约为 24.41。

急性毒性试验结果：大鼠经口 LD₅₀为 6000 mg/kg，腹腔注射 LD₅₀为 750 mg/kg；小鼠经口 LD₅₀为 700 mg/kg，腹腔注射 LD₅₀为 160 mg/kg。

海南普利制药股份有限公司

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