得肤宝（卡泊三醇倍他米松软膏）

1 g：卡泊三醇 50µg；倍他米松 0.5 mg。

对药物的活性成分及任一辅料过敏者。

禁用于治疗红皮病型、剥脱性和脓疱型银屑病。

由于本品含卡泊三醇，因而已知有钙代谢紊乱的患者禁用。

由于本品含有皮质类固醇，因而在下列情况下禁用：病毒性皮肤病（如疱疹、水痘）、真菌或细菌性皮肤感染、寄生虫感染、有结核或梅毒相关皮肤表现、口周皮炎、皮肤萎缩、萎缩纹、皮肤静脉脆化、鱼鳞病、寻常型痤疮、玫瑰痤疮、酒渣鼻、溃疡及创伤。

用放射性标记的本品进行的临床研究显示，正常皮肤（面积为 625 cm²）使用卡泊三醇倍他米松软膏，12 小时后全身吸收的卡泊三醇和二丙酸倍他米松的量低于用量（2.5 g）的 1%。用于斑块状银屑病及封包治疗可以增加局部皮质类固醇的吸收。大约有 24% 皮质类固醇通过受损皮肤吸收。

全身吸收后的两个活性成分-卡泊三醇和二丙酸倍他米松，会被广泛快速地代谢。蛋白质结合率约为 64%。静脉给药后血浆消除半衰期为 5-6 小时。由于药物会在皮肤中积蓄，皮肤给药后的消除需要数天。倍他米松主要在肝脏代谢，但也有部分会在肾脏代谢为葡萄糖苷酸和硫酸酯。卡泊三醇主要经粪便排泄（大鼠和小型猪），二丙酸倍他米松主要经尿液排泄（大鼠和小鼠）。用放射性标记的卡泊三醇和二丙酸倍他米松对大鼠进行的组织分布研究显示肾脏和肝脏的放射活性最高。

34 名头皮和身体部位泛发性银屑病患者联合使用卡泊三醇倍他米松凝胶和卡泊三醇倍他米松软膏治疗 4 到 8 周，所有患者的血样中卡泊三醇和二丙酸倍他米松均低于定量限。在部分患者中可以定量检测出一种卡泊三醇代谢物和一种二丙酸倍他米松代谢物。

在一项 634 名银屑病患者的安全性研究中，比较了患者每日一次单用卡泊三醇倍他米松软膏 52 周、卡泊三醇倍他米松软膏与卡泊三醇交替使用 52 周，以及先单用卡泊三醇倍他米松软膏一个疗程，再使用卡泊三醇 48 周的安全性。卡泊三醇倍他米松软膏组患者药物不良反应的发生率为 21.7%，卡泊三醇倍他米松软膏/卡泊三醇交替用药组为 29.6%，卡泊三醇组为 37.9%。卡泊三醇倍他米松软膏组，2% 以上患者报告的药物不良反应为瘙痒（5.8%）和银屑病（5.3%）。卡泊三醇倍他米松软膏组、卡泊三醇倍他米松软膏/卡泊三醇交替用药组和卡泊三醇组中，患者发生可能与长期使用皮质类固醇有关的不良事件（如皮肤萎缩、毛囊炎、色素沉着、疖以及紫癜）概率，分别为 4.8%、2.8% 和 2.9%。

泛发性头皮及身体部位银屑病患者每周联合使用卡泊三醇倍他米松凝胶（用于头皮）及卡泊三醇倍他米松软膏（用于身体），最大剂量达 106 g，然后检测患者血清中的皮质醇水平以测量肾上腺对促肾上腺皮质激素（ACTH）的反应。经过 4 周治疗后，32 位患者中有 5 位患者（15.6%）的血清皮质醇水平在促肾上腺皮质激素激发 30 分钟后出现边缘性降低现象。而 11 位持续治疗至第 8 周的患者中，有 2 位（18.2%）出现此现象。所有这些患者的血清皮质醇的水平在 ACTH 激发 60 分钟后恢复正常。也没有观察到这些患者钙代谢改变的证据。对于下丘脑-垂体-肾上腺皮质（HPA）轴抑制，这项研究显示非常大剂量地使用卡泊三醇倍他米松凝胶及软膏可能对 HPA 轴产生微弱的影响。

为测量肾上腺对促肾上腺皮质激素（ACTH）激发的反应，在一项有 33 名身体部位患有银屑病的 12-17 岁青少年进行的 4 周非对照临床试验中，患者每周使用本品 56 g。无下丘脑-垂体-肾上腺皮质（HPA）轴抑制的报告。无高血钙症的报告，但有一名患者出现了可能与治疗相关的高钙尿症。没有观察到新不良事件，也没有发现与类固醇相关的全身作用。由于本临床的样本量小，对儿童使用本品的安全性无法给出确切的结论。