华南牌（卡马西平片）

0.1 g

已知对卡马西平相关结构药物（如：三环类抗抑郁药）过敏者。有房室传导阻滞，血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者。

本品为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症，产生这些作用的机制可能分别为：

1. 使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的 Na^＋通道，故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散；

2. 抑制 T-型钙通道；

3. 增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性；

4. 促进抗利尿激素（ADH）的分泌或提高效应器对 ADH 的敏感性。

在人体内吸收缓慢、不规则。普通片在单剂量服药后，12 小时内达平均血浆值浓度，单剂量口服 400 mg 卡马西平后，平均峰值血浆浓度约为 4.5 μg/mL。大剂量时达峰时间可达 24 小时。在 1-2 周内达稳态血浆浓度。生物利用度（F）在 58%-85% 之间。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合率约 76%。主要在肝脏代谢，可诱导肝药酶活性，加速自身代谢。代谢产物 10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似，其在血浆和脑内的浓度可达原形药的 50%。单次给药时 t_1/2为 25-65 小时，儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢，t_1/2降为 10-20 小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出 72% 和 28%。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁。