盐酸甲氧氯普胺注射液（上海现代）

1 mL：10 mg

本品为多巴胺 2（D₂ ）受体拮抗剂，同时还具有 5-羟色胺 4（5-HT₄）受体激动效应，对 5-HT₃受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高 CTZ 的阈值，具有中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其他部位的抑制作用较微；有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力，增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃一食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、冒体与上部小肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。

进入血液循环后，13%-22% 迅速与血浆蛋白（主要为白蛋白）结合。经肝脏代谢。T_1/2一般为 4-6 小时，根据用量大小有别。作用开始时间：肌注 10-15 分钟，静注 1-3 分钟。持续时间一般为 1-2 小时。主要以游离型、结合型或代谢产物经肾脏排泄，也可自乳汁排出。