替硝唑氯化钠注射液（四川太平洋）

100 ml：替硝唑 0.4 g 和氯化钠 0.9g

毒理研究 动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用，但人体中尚未证实。

本品一次静脉滴注 0.8 g 及 1.6 g 后血药峰浓度（Cmax）分别为 14～21 mg/L 及 32 mg/L。静脉滴注每日给药 1 g，血药浓度可维持在 8 mg/L 以上。替硝唑在体内的分布广泛，在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达到较高浓度，在肝脏、脂肪中的浓度低，在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿，对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高，脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的 80%，这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过血液胎盘屏障，在胎儿及胎盘中可达较高浓度。替硝唑蛋白结合率为 12%。替硝唑在肝脏代谢，静脉给药后约 20%～25% 以原形从尿中排出，12% 以代谢产物的形式排出。消除半衰期（t1/2β）为 11.6～13.3 小时，平均为 12.6 小时。肾功能不全者药代动力学指标不变，但血透可快速清除替硝唑，故血透后必须给药一次。

四川太平洋药业有限责任公司