



Omeprazole Enteric Capsules
请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
核准日期:2007年11月9日|修改日期:2022年4月6日
本品主要成份为奥美拉唑,其化学名称为:5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚硫酰基}-1 H-苯并咪唑。
其化学结构式为:分子式:C17H19N3O3S
分子量:345.42口服,不可咀嚼。1....登录
虽然本品有动物实验中无致畸作用,但孕妇一般禁用;哺乳期妇女也应慎用。
对本品过敏者、严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。
1. 艰难梭菌相关性腹泻:已发表的观察性研究表明,质子泵抑制剂(PPI)治疗可能会增加艰难梭菌相关性腹泻的风险,尤其是住院患者。如果腹泻不改善,应考虑该诊断。
2. 与氯吡格雷的相互作用:应避免本品与氯吡格雷联合使用。氯吡格雷是一种前体药物,其活性代谢产物抑制血小板聚集,与奥美拉阵等药物联合用药时,后者抑制 CYP2C19 活性,可影响氯吡格雷代谢为活性代谢产物。80 mg 奥美拉唑与氯吡格雷联合使用,可降低氯吡格雷的药理活性,即使两者相隔 12 小时给药。当使用本品时,应考虑使用其他药物进行抗血小板治疗(见【药物相互作用】)。3. 骨折:多项已发表的观察性研究表明,质子泵抑制剂(PPI)治疗可能增加骨质疏松相关骨折(髋骨、腕骨或脊柱)的风险。接受高剂量(定义为每日多次给药)和长期(1 年或更久)PPI 治疗的患者,骨折风险增加。患者应根据医疗情况使用最低剂量和最短疗程的 PPI 治疗。对于有骨质疏松相关骨折风险的患者,应根据相关治疗指南处理。4. 低镁血症:在接受质子泵抑制剂(PPI)治疗至少 3 个月(绝大多数治疗 1 年后)的患者中,罕见无症状和有症状的低镁血症病例报告,严重不良事件包括手足抽搐、心律失常和癫痫发作。对于大多数患者,纠正低镁血症需补镁并停用 PPI。预期需延长 PPI 治疗或合并用药如地高辛或可能导致低镁血症的药物(如利尿型),需要考虑定期监测血镁浓度。5. 肾功能不全及严重肝功能不全者慎用。6. 药物对诊断的影响:①奥美拉唑可抑制胃酸分泌,使胃内 pH 值升高,反馈性地使胃黏膜中的 G 细胞分泌促胃泌素,从而使血中促胃泌素水平升高;②奥美拉唑可使13C-尿素呼气试验(UBT)结果出现假阴性,其机制可能是奥美拉唑对幽门螺杆菌(Hp)有直接或间接的抑制作用,临床上应在奥美拉唑治疗后至少 4 周才能进行13C-尿素呼气试验。7. 用药前后及用药时应当检查或监测的项目:①疗效监测。治疗消化性溃疡时,应进行内镜检查了解溃疡是否愈合;治疗 Hp 相关的消化性溃疡时,可在治疗完后 4-6 周进行 UBT 试验,以了解 Hp 是否已被根除;治疗卓-艾综合征时,应检测基础胃酸分泌值是否小于 10mEq/h(即治疗目标)。②毒性监测。应定期检查肝功能;长期服用者,应定期检查胃粘膜有无肿瘤样增生,用药超过 3 年者,还应监测血清维生素 B12水平。8. 治疗胃溃疡时,应首先排除癌症的可能后才能使用本药,因用本药治疗可减轻其症状,从而延误治疗。9. 为防止抑酸过度,在治疗一般消化性溃疡时,建议不要长期大剂量地使用本药(卓-艾综合征时除外)。质子泵抑制剂。本品为脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中,因此口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中,并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的 H + , K + -ATP 酶(又称质子泵)的巯基不可逆性的结合,生成亚磺酰胺与质子泵的复合物,从而抑制该酶活性,阻断胃酸分泌的最后步骤,因此本品对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。
口服本品后,经小肠吸收,1 小时内起效,0.5-3.5 小时血药浓度达峰值,作用持续 24 小时以上,可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约 35%,多剂量生物利用度增至约 60%,血浆蛋白结合率为 95%-96%,血浆半衰期为 0.5-1 小时,慢性肝病患者为 3 小时。本品在体内经肝脏微粒体细胞色素 P450 氧化酶系统代谢,代谢物的约 80% 经尿排泄,其余由胆汁分泌后从粪便排泄。
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