阿伐斯汀胶囊（欣西）

8 mg

基于该品种 373 例受试者的 10 项安慰剂对照临床试验数据，报告了发生率 ≥ 1% 的不良事件，评估阿伐斯汀的安全性。此外，还包括该品种上市后经验中的药物不良反应（ADR）。

根据以下惯例定义发生率：十分常见 ≥ 1/10，常见 ≥ 1/100 且<1/10，偶见 ≥ 1/1000 且<1/100，罕见 ≥ 1/10000 且<1/1000，十分罕见<1/10000，未知（无法根据现有数据估计）。

已知的 ADR 基于以下频率类别列出：1）充分设计的临床试验或流行病学研究中的发生率（如果有）或 2）当发生率不可用时，频率类别列为未知。

本品禁用于已知对阿伐斯汀和曲普利啶过敏的患者。

因阿伐斯汀主要经肾脏清除，而阿伐斯汀尚未针对肾衰病人进行研究，故本品不应用于该类患者。

禁用于严重肾功能不全的患者。

药效学

阿伐斯汀是一强效的竞争性组胺 H1 受体拮抗剂，没有明显的抗胆碱作用，对中枢神经系统的穿透力低，可通过完全或部分阻止组胺释放而缓解由其引起的症状。

阿伐斯汀经肠道吸收良好。健康成人志愿者服用 8 mg 阿伐斯汀后，约 1.5 小时（T_max）出现的药物血浆峰浓度（C_max）约为 150 ng/mL。血浆半衰期约为 1.5 小时。在为期 6 天的多剂量研究中没有观察到阿伐斯汀的药物蓄积。血浆蛋白结合率约为 50%，主要与白蛋白结合。阿伐斯汀多以原形通过尿液排泄，经肾脏排泄是阿伐斯汀消除的主要途径。

遗传毒性：

在 Ames 沙门氏菌的突变性和 L5178y/tk + /-淋巴分析中，未见其致突变性。在人淋巴细胞体外细胞遗传研究中，阿伐斯汀不能诱导染色体异常。大鼠单次口服阿伐斯汀达 1000 mg/kg（5900 mg/m²，即人日推荐剂量的 249 倍），在体内细胞遗传学研究中未发现常染色体异常。

生殖毒性：

大鼠单独服用阿伐斯汀 200 mg/kg/day（1180 mg/m²/day，人日推荐剂量 50 倍），对雌、雄大鼠的生育能力无影响。

妊娠：致畸作用；

大鼠和兔子分别给予阿伐斯汀 1000 和 400 mg/kg/day（5900 和 4720 mg/m²/day，即人日推荐剂量的 249 和 200 倍），未出现致畸作用。大鼠的围产期和产后研究中，单独给予阿伐斯汀 500 mg/kg/day（2950 mg/m²/day，即人日推荐剂量的 124 倍），母鼠和新生鼠的死亡率与剂量水平有关。

致癌性：

大鼠单独口服阿伐斯汀 40 mg/kg/day（236 mg/m²/day，为人日推荐剂量 10 倍）20-22 个月，小鼠剂量达 250 mg/kg/day（750 mg/m²/day，即人日推荐剂量 32 倍）20-24 个月，未见潜在的致癌作用。