格瑞西（西沙必利胶囊）

全胃肠促动力药，主要用于功能性消化道不良，X 线、内窥镜检查为阴性的

另可用于轻度反流性食管炎的治疗 全胃肠促动力药，主要用于功能性消化道不良，X 线、内窥镜检查为阴性的上消化道不适，症状为早饱、饭后饱胀、食量减退、胃胀、嗳气过多、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉（上腹部灼痛）。另可用于轻度反流性食管炎的治疗。

动物生殖毒性及至畸研究表明本品不影响胚胎形成，无原始的胚胎毒性，也无致畸作用。在大量的人群研究中，西沙必利不增加胎儿畸变。但孕妇、尤其是在妊娠的头三个月应权衡利弊。

尽管经乳汁排泄的量很少，仍建议哺乳母亲禁用。

已知对本品过敏者禁用。

禁止同时口服或非肠道使用强效抑制 CYP3A4 酶的药物，包括：

三唑类抗真菌药；

大环内酯类抗生素；

HIV 蛋白酶抑制剂；

萘法唑酮；

（见药物相互作用）

心脏病、心率失常、QT 间期延长者禁用，禁止与引起 QT 间期延长的药物一起用；有水电解质紊乱的患者禁用，特别是低血钾或低血镁者禁用；心动过缓者禁用；先天 QT 间期延长者或有先天 QT 间期延长综合症家族史者禁用；肺、肝、肾功能不全的病人禁用。

用药过程应注意检测心电图。

胃肠道运动增加可造成危害的病人，必须慎用。

有猝死的家族史，要权衡利弊谨慎使用本品。

本品不影响神经运动性功能，不引起镇静和嗜睡。然而，本品可加速中枢神经系统以致剂的吸收，如：巴比妥酸盐、酒精等，因此，同时给予应慎重。

本品口服后吸收迅速彻底，1～2 小时内达峰值血药浓度，半衰期为 10 小时，本品经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛的代谢，几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。

口服给药的绝对生物利用度约为 40%，血药浓度随口服剂量（5-20 mg）成比例增加。

在稳定状态下，口服 5 mg 每日三次和 10 mg 每日三次，早晨服药前的血药浓度与晚上的峰值水平分别波动在 10-20 ng/ml～30-60 ng/ml 与 20-40 ng/ml～50-100 ng/ml 之间。

药代动力学和稳态血浆浓度与治疗持续时间无关，伴用西米替丁可以略微增加本品的口服生物利用度。本品可广泛地与血浆蛋白结合（97.5%）。

动物：

• 在分离的器官，本品能防止胃的弛缓，加速胃蠕动，协调胃窦-十二指肠、小肠、大肠的运动；

• 在狗，本品可加速胃窦* 十二指肠的消化活动性，协调和加强胃排空，增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间，但不影响胃分泌；

• 本品的作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆碱的生理学释放；

• 本品不刺激毒蕈碱及烟碱受体，也不抑制乙酰胆碱酯酶的活性；

• 本品在治疗剂量下无多巴胺受体阻断作用；

• 本品主要分布于胃、肠组织中。

人类：

• 食道：本品可增加食道蠕动和下食道括约肌张力；

  本品可防止胃内容物反流入食道并改善食道的清除率；

• 胃：本品可增加胃和十二指肠收缩性与胃窦-十二指肠的协调性；

  本品可减少十二指肠-胃反流；

  本品可改善胃和十二指肠的排空；

• 肠：本品可加强肠的蠕动并促进小肠和大肠的转运。

其它效应：

• 由于本品缺乏拟胆碱效应，故不增加基础的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌；

• 由于本品相对而言缺乏多巴胺拮抗剂性质，故几乎不影响血浆催乳激素水平。