华法林的活性是通过抑制维生素 K 依赖的凝血因子(包括因子 II、VII、IX 和 X)和抗凝蛋白 C 和 S 的合成来实现的。维生素 K 是核糖体后合成维生素 K 依赖的凝血因子的重要辅助因子,维生素 K 促进蛋白质生物活性所必需的γ-羧基谷氨酸残基的合成。华法林被认为通过抑制维生素 K 环氧化物还原酶(VKORC1)复合物的 C1 亚单位来干扰凝血因子合成,从而减少维生素 K 环氧化物的再生。华法林的抗凝效果通常发生在服用后 24 小时内。然而,抗凝效果的峰值可能会延迟 72 至 96 小时出现。单剂量外消旋的华法林作用时间为 2-5 天。随着日常维持剂量的累积,华法林钠的作用可能会变得更加显著,这与受影响的维生素 K 依赖性凝血因子和抗凝蛋白的半衰期一致。维生素 K 依赖性凝血因子和抗凝蛋白半衰期分别为:因子 II-60 小时,因子 VII-4-6 小时,IX-24 小时,X-48-72 小时,蛋白 C 和 S 分别约为 8 小时和 30 小时。