柱晶（阿司匹林肠溶片）

50mg

（1）对本品过敏者禁用；

（2）下列情况应禁用：①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血；②血友病或血小板减少症；③有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。

药理学

（1）镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质（如缓激肽、组胺）的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛（可能作用于下视丘）的可能性。

（2）抗炎作用：确切的机制尚不清楚，可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关。

（3）解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。

（4）抗风湿作用：本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于抗炎作用。

（5）本品可抑制血小板聚集，而有抗血栓的作用，其作用机制是通过抑制血小板的环氧酶使血小板的环氧化酶乙酰化，从而减少血栓素 A₂（TXA₂）的生成，对 TXA₂诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用；同时对二磷酸腺苷、肾上腺素诱导的血小板聚集也有抑制作用；还可抑制凝血酶、胶原、抗原-抗体复合物和某些病毒、细菌所致的血小板聚集及释放反应。自发性聚集：本品常规用量无抑制血管壁前列环素（PGI₂）合成的作用，PGI₂ 是 TXA₂的生理对抗剂，具有抑制血小板聚集作用。

本品在小肠上部可吸收大部分。但肠溶片剂吸收慢。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为 65%～90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。t_1/2为 15～20 分钟；水杨酸盐的 t_1/2长短取决于剂量的大小和尿 pH 值，一次服小剂量时约为 2～3 小时；大剂量时可 20 小时以上，反复用药时可达 5～18 小时。

本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡萄醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后 1～2 小时达血药峰值。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量而增加。长期大剂量用药的患者，因药物主要代谢途径已经饱和，剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄增多。个体间可有很大的判别。尿的 pH 值对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。

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