力奥来素（巴氯芬片）

10 mg

不良反应(表 1)按照发生的频率进行排序。首先是非常常见的不良反应，其对应的分类标准为：非常常见( ≥ 1/10)、常见( ≥ 1/100，＜1/10)、不常见( ≥ 1/1,000，＜1/100)、罕见( ≥ 1/10,000，＜1/1,000)、非常罕见(＜1/10,000)、未知(不能从现有数据中估计)，其中包括了个案报告。

不良反应主要发生于服药初始阶段(例如：镇静、嗜睡)，如果剂量增加过快，或大剂量服药，就可能产生不良反应。不良反应多为暂时的，并且能通过降低剂量而减轻或消失。很少有需要停药的严重不良反应发生。对有精神病史或脑血管病(如脑卒中)的患者，或对老年人，不良反应可能较重。

会降低惊厥的发作阈并可能导致惊厥，尤其是癫痫患者。

作为对用药产生的一种异常反应，某些患者的肌肉痉挛会加重。

报告的很多不良反应有以下列出的表现：

表 1 不良反应情况列表

神经系统
非常常见	镇静作用和嗜睡
常见	头晕、共济失调、震颤、头痛、眼球震颤
罕见	感觉异常、构音障碍、味觉障碍
眼部障碍
常见	调节异常、视觉障碍
心脏
未知	心动过缓
血管
常见	低血压
胃肠
非常常见	恶心
常见	消化功能紊乱、干呕、呕吐、便秘、腹泻、口干
罕见	腹痛
肝胆
罕见	肝功能异常
皮肤和皮下组织
常见	多汗、皮疹
未知	荨麻疹
肾脏和泌尿系统
常见	尿频、遗尿、排尿困难
罕见	尿潴留
生殖系统和乳房
罕见	勃起功能障碍
呼吸、胸和纵膈
常见	呼吸抑制
精神
常见	意识模糊、幻觉、抑郁、失眠、欣快情绪、梦魇
肌肉骨骼和结缔组织
常见	肌无力、肌痛
全身反应和给药部位不适
常见	疲劳
非常罕见	体温过低
未知	撤药综合征
检查
常见	心输出量减少
未知	血糖升高

全屏查看表格

^*已有妊娠期妇女服用本品导致胎儿子宫内暴露后发生撤药综合征(包括新生儿产后抽搐)的报告。

已知对巴氯芬或本品中任何辅料过敏者。

吸收

巴氯芬可以经胃肠道快速而完全地吸收。

单剂量口服 10 mg、20 mg、30 mg 巴氯芬后 0.5～1.5 小时内达血浆药物峰值浓度，平均血浆峰值浓度大约分别为 180 ng/ml、340 ng/ml 和 650 ng/ml。而相应的血清浓度曲线下面积(AUC)与给药剂量成比例。

分布

巴氯芬的体内分布容积为 0.7L/kg。血浆蛋白结合率大约为 30%，血药浓度恒定在 10 ng/mL～300 mg/mL 范围内。脑脊液中活性物成份的浓度大约比血浆中低 8.5 倍。

代谢

巴氯芬的代谢范围小。去氨基产生了主要的代谢物：无药理活性的β-(P-氯苯基)-4-羟基丁酸。

清除

血浆清除半衰期平均为 3～4 小时，巴氯芬大部分以原型排出。在 72 小时内，大约有 75% 的药物由肾脏排出，其中有 5% 以代谢物形式排出。其余的药物，包括 5% 代谢物形式通过粪便排出体外。

特殊人群

老年患者(65 岁或 65 岁以上)

巴氯芬在老年患者中的药代动力学与 65 岁以下患者相同。单次口服后，老年患者出现清除减缓，但巴氯芬的全身暴露水平与 65 岁以下成人相似。将这些结果外推至多次服药时，65 岁以下患者和老年患者之间无显著的药代动力学差异。

儿童患者

儿童(2 至 12 岁)口服 2.5 mg 本品后，C_max为 62.8±28.7 ng/mL，T_max范围是 0.95～2 小时。平均血浆清除率(Cl)为 315.9 mL/h/kg；分布容积(Vd)为 2.58L/kg；半衰期(T_1/2)为 5.10 小时。

肝功能不全

尚未获得肝功能不全患者服用本品后的药代动力学数据。然而，由于肝脏在巴氯芬的体内代谢中不发挥显著作用，因此肝功能不全患者中巴氯芬的药代动力学可能不会发生临床显著水平的改变。

肾功能不全

尚未进行肾功能不全患者服用本品的对照临床药代动力学研究。巴氯芬主要通过药物原型经尿液清除。少量来自于接受长期血液透析或代偿性肾功能衰竭的女性患者的血浆浓度数据表明巴氯芬在这些患者中的清除率显著下降以及半衰期延长。在肾功能不全患者中，必须根据全身水平对巴氯芬进行剂量调整，快速血液透析可有效清除全身循环中过量的巴氯芬。