普瑞博思（西沙必利片）

已知对本品过敏者禁用。

禁止同时口服或非肠道使用强效抑制 CYP3A4 酶的药物，包括：

(见【药物相互作用】)

心脏病、心律失常、QT 间期延长者禁用，禁止与引起 QT 间期延长的药物一起使用；有水、电解质紊乱的患者禁用，特别是低血钾或低血镁者禁用；心动过缓者禁用；患有其它严重心脏节律性疾病者禁用；非代偿性心力衰竭患者禁用；先天 QT 间期延长或有先天 QT 间期延长综合征家族史者禁用；肺、肝、肾功能不全的病人禁用；

禁用于增加胃肠道动力可造成危害的疾病(如胃肠梗阻)患者。

在分离的器官，本品能防止胃的弛缓，加速胃蠕动，协调胃窦* 十二指肠、小肠和大肠的运动；

在狗，本品可加强胃窦* 十二指肠的消化活性，协调并加强胃排空，增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间，但不影响胃分泌；

本品的作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆碱的生理学释放；

本品不刺激毒蕈碱及烟碱受体，也不抑制乙酰胆碱酯酶的活性；

本品主要分布于胃和肠组织中。

胃肠道动力效应：

食道：

胃：

肠：

由于本品缺乏拟胆碱效应，故不增加基础的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌；

由于本品相对而言缺乏多巴胺拮抗剂性质，故几乎不影响血浆催乳激素水平；

本品不影响精神运动性功能、血压、呼吸频率、体温、体重和抗凝血功能；

本品的药理作用开始于口服后 30～60 分钟。

本品口服后吸收迅速彻底，1～2 小时内达峰值血药浓度，半衰期为 10 小时。西沙必利主要通过 CYP3A4 酶代谢。经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢，几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。

口服给药的绝对生物利用度约 40%，血药浓度随口服剂量(5～20 mg)成比例增加。

在稳定状态下，口服 5 mg 每日三次和 10 mg 每日三次。早晨服药前的血药浓度与晚上的峰值浓度分别波动在 10～20 ng/ml～30～60 ng/ml 与 20～40 ng/ml～50～100 ng/ml 之间。

药代动力学和稳态血浆浓度与治疗持续时间无关，伴用西咪替丁可以略微增加本品的口服生物利用度。

化学名称为：顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(4-氟苯氧基)丙基]-3-甲氧-4 吡啶基]-2-甲氧苯胺

分子式：C23H29ClFN3O4