注射用头孢噻肟钠（罗欣）

按 C₁₆H₁₇N₅O₇S₂计算（1）0.5 g（2）1.0 g（3）2.0 g（4）3.0 g

头孢噻肟为第三代头孢菌素，抗菌谱广，对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属和沙门菌属等肠杆菌科细菌等革兰阴性菌有较强活性。对普通变形杆菌和枸橼酸杆菌属亦有良好作用。阴沟肠杆菌、产气肠杆菌对本品耐药。本品对铜绿假单胞菌和产碱杆菌无抗菌活性。头孢噻肟对流感杆菌、淋病奈瑟菌（包括产β-内酰胺酶株）、脑膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有较强作用。本品对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较差，对溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰氏阳性球菌的活性强，肠球菌属对本品耐药。本品通过干扰细菌细胞壁合成而产生抗菌作用，对细菌所含的青霉素结合蛋白酶有溶解作用，结果使细菌迅速被破坏。

肌肉注射本品 0.5 g 或 1.0 g 后，0.5 小时达血药峰浓度（C_max），分别为 12 mg/L 和 25 mg/L，8 小时后血中仍可测出有效浓度。于 5 分钟内静脉注射本品 1 g 或 2 g，即刻血药峰浓度分别为 102 mg/L 和 215 mg/L，4 小时后 2 g 组尚可测得 3.3 mg/L。30 分钟内静脉滴注 1 g 后的即刻血药浓度为 41 mg/L，4 小时的血药浓度为 1.5 mg/L。头孢噻肟广泛分布于全身各种组织和体液中。正常脑脊液中的药物浓度很低；脑膜炎患者应用本品后，脑脊液中可达有效浓度。支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、骨组织中亦均可达有效浓度。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量亦可进入乳汁。白内障病人静脉注射 2 g 后，前房液中药物浓度为 0.3-2.3 mg/L。蛋白结合率 30%-50%。1/3-1/2 的药物在体内代谢成为去乙酰头孢噻肟（抗菌活性为头孢噻肟的 1/10）和其他无活性的代谢物。本品血消除半衰期（t_1/2）为 1.5 小时，老年人的 t_1/2（2-2.5 小时）较年轻人为长，肾功能不全者 t_1/2可延长为 14.6 小时。约 80%（74%-88%）的给药量经肾排泄，其中约 50%-60% 为原形药，10%-20% 为去乙酰头孢噻肟，头孢噻肟经胆汁排泄的量甚少，约为给药量的 0.01%-0.1%。丙磺舒可使头孢噻肟的肾清除减少 5%，t_1/2β延长 45%。血液透析能将 62.3% 的药物自体内清除。腹膜透析对药物的清除量很少。