贝特舒（盐酸倍他洛尔滴眼液）

倍他洛尔是一种具心脏选择性受体阻滞剂，不具内源性拟交感活性，通过阻滞心脏-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应引起心率减慢，心肌收缩力降低，从而降低心肌耗氧量；另外β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。

眼内滴倍他洛尔，能降低正常眼内压或升高的眼内压。

口服或静脉内给药后，倍他洛尔血浆浓度下降，终末半衰期为 15-16 个小时。口服生物利用度约为 80%。给予口服剂量 20 mg 后，在给药后 4 小时达到了最大血浆浓度均值(约为 46 ng/ml)。随着剂量增加，药物血浆浓度与剂量呈正比升高。

眼部局部使用后，倍他洛尔的血浆暴露量低。健康志愿者眼部局部使用 0.5% 倍他洛尔滴眼液持续 1 周以后，最大稳态血药浓度约 ≤ 1 ng/ml。

色素兔多次眼部局部使用后，房水、虹膜-睫状体和视网膜中的眼暴露量最高，最大稳态浓度均值分别为 776、32500 和 18 ng/g。视网膜和其他后房组织中的暴露量通过局部吸收和体循环重新分布而升高。药物血浆浓度低( ≤ 3 ng/ml)。

在人体中，倍他洛尔主要代谢成两种羧酸衍生物：一种羧酸衍生物的形成方式是去除环丙基-甲基基团并羟基化剩余的末端碳原子，随后氧化乙醇(24% 剂量)，另一种羧酸衍生物的形成方式是将碳原子氧化到异丙基-氨基部分，去除后者(35% 剂量)。倍他洛尔及其代谢产物通过结合反应进行的Ⅱ相代谢都可忽略不计。

倍他洛尔主要通过尿液消除(80-90% 剂量)，16% 剂量为母体药物，其余为两种主要代谢产物和少量的次要代谢产物。

盐酸倍他洛尔在体外和体内细菌试验及哺乳动物细胞试验中均未表现出致突变作用。

大鼠和兔中进行的口服盐酸倍他洛尔的生殖、致畸、围产期的研究显示：大鼠和兔分别在 128 mg/kg、12 mg/kg 剂量时，着床后损失率表现出与药物相关的证据。

大鼠口服给予倍他洛尔后，观察到存在母体毒性和同时有胚胎胎儿发育毒性。大鼠口服给药观察到早发和迟发的重吸收，但未表现致畸作用。只在远超人体推荐眼剂量的剂量，观察到上述效应，此效应与临床相关性较小。

小鼠口服用 6、20、60 mg/kg/天的盐酸倍他洛尔，大鼠口服 3、12、48 mg/kg/天的盐酸倍他洛尔进行的长期试验，未见盐酸倍他洛尔有致癌作用。