注射用美洛西林钠（海南卫康（潜山））

C₂₁H₂₄NaN₅O₈S₂计算（1）0.5 g　（2）1.0 g

对青霉素类抗生素过敏者禁用。

本品为半合成青霉素类抗生素，对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰阳性球菌均有抑菌作用，大剂量有杀菌作用。对大肠埃希菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌属以及不动杆菌属等的抗菌活性强于羧苄西林、氨苄西林；对吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌的抗菌活性强于羧苄西林和磺苄西林；对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌的抗菌活性与羧苄西林相似，而对粪链球菌的抗菌活性比羧苄西林、磺苄西林优越。对脆弱拟杆菌等大多数厌氧菌具有较好抗菌作用。本品体外试验表明其对细菌所产生的β-内酰胺酶不稳定。本品与庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类抗生素联合应用有显著协同作用。

成人静脉注射本品 1 g、2 g 后 15 分钟平均血药浓度分别为 53.4 μg/mL、152 μg/mL，1 小时后分别为 12.8 μg/mL、47.8 μg/mL，6 小时后己无法测得血药浓度，血消除半衰期(t_1/2β)分别为 39 分钟、45 分钟，6 小时后给药量的 42.5%、57.9% 由尿中排泄。1 小时内静脉滴注 2 g，滴注结束时血药浓度为 86.5 μg/mL，1 小时后为 28.3 μg/mL，血消除半衰期(t_1/2β)为 40 分钟。本品在胆汁中浓度极高，1 小时内滴注 2 g，最高可达 248-1070 μg/mL，6 小时后仍保持 63.5-300 μg/mL，胆汁排泄率为 1.65%-7.0%。本品到达脑脊液的渗透率为 17%-25%，蛋白结合率为 42%，尿排泄率为 50%-55%，胆汁消除率变化较大，从 0.05%-25%（与患者肝功能有关）。其生物半衰期约为 1 小时，肌注约为 1.5 小时，小于 7 天的新生儿约为 4.3 小时。在新生儿静滴 100 mg/kg 后，血药浓度的降低较缓慢，5 小时后尚可检出。在小儿脑膜炎病例中，脑脊液内药物浓度最高可达 23 μg/mL。小儿脓胸，在静脉滴注 100 mg/kg 后，胸水中最高浓度达到 6.3 μg/mL，而且持续时间很长。妊娠妇女静脉滴注 1-2 g，1-2 小时后 27%-34% 转移至脐带血中，羊水中药物浓度约为 10 μg/mL。