洛雅（富马酸比索洛尔胶囊）

据文献报道，口服本品 10 mg 后的绝对生物利用度大约是 80%，其吸收不受食物影响。吸收后进入组织，以肺、肾、肝内含量最高。它的首过代谢大约是 20%。血清蛋白结合近似 30%。口服本品 5～20 mg 血浆药物达峰时间为 2～4 小时，平均血药峰浓度范围为 16 ng/ml～70 ng/ml。日服一次的个体血浆药物浓度水平波动小于 2 倍。血浆药物消除半衰期是 9～12 小时，在老年患者略延长，部分与这些人肾功能减低有关。日服一次 5 天达到稳态血药浓度。在年轻和老年人群中，血浆药物蓄积低，蓄积因子在 1.1～1.3 范围。在 5～20 mg 剂量范围内血浆药物浓度与服药量成比例变化。两种对映体的药代参数特征相似。

本品通过肾和非肾途径消除量相等，大约 50% 以原形在尿中排出，其余以无活性的代谢物排出。已知的人体代谢物是稳定的或无已知的药理作用。少于 2% 通过粪便排泄。本品不通过细胞色素 P450 2D6 代谢。

据文献报道，小鼠服用本品 250 mg/kg/日 20-24 月，大鼠服用本品 125 mg/kg/日 26 月，未观察到潜在的致癌事件。按体重计算，这两个剂量分别是人体最大推荐剂量 20 mg（或 0.4 mg/kg/日对 50 kg 的个体）的 625 倍和 312 倍；按体表面积计算，分别是人体最大推荐剂量的 59 倍和 64 倍。