下载 App

首页药品

药品说明书详情

Rx医保乙类

泰勒宁（氨酚羟考酮片）

Oxycodone and Acetaminophen Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年6月29日|修改日期：2020年7月7日

警告：依赖、滥用和误用；危及生命的呼吸抑制；误服；新生儿阿片类药物戒断综合征；可与细胞色素P450 3A4产生相互作用；肝毒性；以及与苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂联合使用的风险。依赖、滥用和误用本品对用药患者和其他使用者具有阿片类药物依赖、滥用和误用的风险，因此可能导致药物过量和死亡。在开具本品前应对每位患者的风险进行评估，并定期监测患者的行为或状况（参见【警告】）。阿片类镇痛药风险评估和缓解策略（REMS）为了确保本品的获益大于风险，每次开具处方时向患者和/或其护理者说明本品的安全用药、严重风险以及贮存和处置方法。危及生命的呼吸抑制使用本品时可能会出现严重、危及生命或致死性的呼吸抑制。应对呼吸抑制进行监测，尤其是开始服用本品或加量后（参见【警告】）。误服即使误服一次本品，也可导致致死性的药物过量，尤其是儿童（参见【警告】）。新生儿阿片类药物戒断综合征妊娠期间长期使用本品可导致新生儿阿片类药物戒断综合征，如果未能诊断和治疗则可能危及生命，该病需要根据新生儿专家制定的方案进行治疗，如果孕妇需要长期使用阿片类药物，请告知患者新生儿阿片类药物戒断综合征的风险，并确保可获得适当的治疗（参见【警告】）。与细胞色素P450 3A4的相互作用本品与所有细胞色素P450 3A4抑制剂联合使用时可能导致本品的血浆浓度升高，此情况可能增加或延长不良反应，并可能导致潜在致死性的呼吸抑制。此外，停用同时服用的细胞色素P450 3A4诱导剂可能导致本品的血浆浓度升高，应对接受本品及任何CYP3A4抑制剂或诱导剂的患者进行监测。（参见【警告】、【注意事项】、【药物相互作用】）。肝毒性使用对乙酰氨基酚后曾出现过急性肝功能衰竭病例，部分会导致肝移植和死亡。大多数肝损伤病例与使用每日剂量超过4000mg的对乙酰氨基酚相关，而且常常使用了一种以上含对乙酰氨基酚的产品（参见【警告】、【注意事项】、【不良反应】、【药物过量】）】。警告：与苯二氨草类或其他中枢神经系统抑制剂联合使用的风险阿片类药物与苯二氮类药物或酒精等其他中枢神经系统(CNS)抑制剂联合使用可能导致深度镇静、呼吸抑制、昏迷和死亡（参见【警告】、【注意事项】、【药物相互作用】）。只有缺乏其他治疗选择的患者才能联合使用本品与苯二氮䓬类药物或其他中枢神经系统抑制剂。剂量和使用时间应限制在治疗所需的最低程度。对患者是否出现呼吸抑制和镇静的症状与体征进行随访。

成份

本品为复方制剂，其组分为：每片含盐酸羟考酮 5 mg（相当于羟考酮 4.4815 mg），对乙酰氨基酚 325 mg。

1. 盐酸羟考酮

化学名称：4,5α-环氧-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡喃-6-酮盐酸盐

分子式：C₁₈H₂₁NO_4.HCl 分子量：351.83

2. 对乙酰氨基酚

化学名称：4-羟基乙酰苯胺

分子式：C₈H₉NO₂ 分子量：151.17

规格

盐酸羟考酮 5 mg 和对乙酰氨基酚 325 mg

适应症

适用于严重程度以需要...登录

用法用量

用法用量的重要说明考...登录

禁忌

患有下列疾病的患者禁止使用本品：

1. 患有严重的呼吸抑制。

2. 在没有监测装置或缺少复苏设备情况下的急性或严重支气管哮喘。

3. 疑似或已知患有胃肠道梗阻，包括麻痹性肠梗阻。

4. 对羟考酮、对乙酰氨基酚或本品的任何其他成分过敏（如过敏反应）。

5. 高碳酸血症。

注意事项

1. 对肝脏损伤和肾...登录

药理作用

氨酚羟考酮片是由对乙酰氨基酚和盐酸羟考酮组成的复方制剂。

羟考酮是一种半合成的纯阿片类激动剂，主要治疗作用为镇痛，羟考酮的其他药理学作用包括抗焦感、欣快感和放松感。这些效应由位于中枢神经系统的内源性阿片样化合物（如内啡肽类和脑啡肽类）的受体（主要为μ和 k）所介导。羟考酮通过直接作用于脑干呼吸中枢而产生呼吸抑制，通过直接作用于髓质中枢而抑制咳嗽反射。

对乙酰氨基酚是一种非阿片类非水杨酸类的解热镇痛剂。对乙酰氨基酚镇痛作用的部位和机制尚未确定。对乙酰氨基酚的解热作用通过抑制内源性热源对下丘脑体温调节中枢的作用而实现。

胃肠道和其他平滑肌

羟考酮可通过增加胃和十二指肠平滑肌张力而减少其运动，在小肠中，可减少推进性收缩而延迟食物的消化。其他阿片类效应包括：胆管平滑肌收缩、奥迪氏括约肌痉、输尿管和膀胱物括约肌张力增加及子宫张力降低。

心血管系统

羟考酮可导致组胺的释放，可能与直立性低血压和其他症状（如瘙痒、面色潮红、红眼和出汗）有关。

药代动力学

吸收和分布：据报道羟考酮在癌症患者体内的平均绝对口服生物利用度大约为 87%；其在体外与人血浆蛋白的结合率为 45%。静脉注射给药后的分布容积为 211.9±186.6L。

对乙酰氨基酚口服后在胃肠道迅速并几乎全部被吸收，过量给药后在 4 小时内完全吸收。对乙酰氨基酚在大多数体液中分布相对均匀，药物与血浆蛋白的结合是可逆的，在急性中毒期的浓度下仅能结合 20%-50%。

代谢和消除：

羟考酮

在人体内，羟考酮通过 CYP3A 介导的 N-脱甲基化作用和葡萄糖醛酸化作用代谢为去甲羟考酮，以及通过 CYP2D6 介导的 O-脱甲基化作用和葡萄糖醛酸化作用代谢为羟吗啡酮。

对乙酰氨基酚

对乙酰氨基酚在胃肠道内快速吸收，并分布到体内大多数的组织中。少量的对乙酰氨基酚(10%-25%)可与血浆蛋白结合。对乙酰氨基酚的血浆半衰期为 1.25 至 3 小时，但是肝脏损伤和药物过量后其半衰期可延长。对乙酰氨基酚主要在肝脏代谢（结合），代谢物通过肾脏排泄。在肝脏内，对乙酰氨基酚主要通过一级动力学进行代谢，并涉及三个主要的独立步骤：与葡萄糖醛酸基的结合；与硫酸盐的结合；以及通过细胞色素 P450 依赖性混合功能氧化酶通路的氧化，形成反应性的中间代谢物，该代谢物随后与谷胱甘肽结合，再进一步代谢为半胱氨酸和硫醇尿酸结合物。涉及的细胞色素 P450 的主要同工酶为 CYP2E1，CYP1A2 和 CYP3A4 为补充通路。在给药后 24 小时之内，大约口服剂量 85% 的药物出现在尿液中，其中绝大多数为葡萄糖醛酸结合物，少量为其他结合物和药物原型。

毒理研究

尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性、致癌性试验资料。以下是盐酸羟考酮和对乙酰氨基酚单药的资料。

遗传毒性

盐酸羟考酮

羟考酮 Ames 试验、小鼠体内微核试验结果为阴性。体外人淋巴细胞染色体畸变试验中，在无代谢活化剂量达 1500 μg/mL、有代谢活化剂量达 5000 μg/mL 处理 48 小时时结果为阴性，但在有代谢活化剂量 ≥ 1250 μg/mL 处理 24 小时时结果为阳性。体外小鼠淋巴瘤试验中，在有代谢活化剂量 ≥ 50 μg/mL、无代谢活化剂量 ≥ 400 g/mL 时结果为阳性。

对乙酰氨基酚

对乙酰氨基酚 Ames 试验结果为阴性，但 CHO 细胞体外姐妹染色单体互换试验和染色体畸变试验的结果均为阳性。文献报道，大鼠给予对乙酰氨基酚 1500 mg/kg/天可导致染色体断裂，剂量为 750mgkg/天时未见该作用，提示该作用具有阈值。

生殖毒性

盐酸羟考酮

大鼠生育力试验中，大鼠每日灌胃给予一次盐酸羟考酮 0.5、2、8 mg/kg，雄性大鼠于交配前 28 天给药至剖检时（交配后 2 至 3 周），雌性大鼠于交配前 14 天给药至妊娠第 6 天，对雄性和雌性大鼠生育力未见影响。大鼠与家兔经口给予羟考酮剂量分别达 8 mg/kg 与 125 mg/kg，未见羟考酮所致的胎仔毒性。大鼠围产期毒性试验中未见对仔鼠的发育和生殖有长期影响，高剂量(6 mg/kg）组仔鼠在哺乳期间和离乳早期阶段可见体重降纸，但这种体重降低可恢复。

对乙酰氨基酚

在一项小鼠连续繁殖试验中，小鼠以掺食法给予对乙酰氨基酚 357、715、1430 mg/kg/天，高剂量组亲代交配对生产第五窝的数量减少，并且该组每窝产仔平均数量减少，提示对乙酰氨基酚以接近日剂量上限的剂量长期给药时毒性会蓄积。对于 F1 代，第四和第五窝幼仔在哺乳和离乳后体重呈剂量相关性降低，F1 代生育力未受影响，虽然雄性附睾中的精子活力和密度未受影响，但精子畸形百分率升高，且 F2 代幼仔出生时体重降低。

啮齿类动物文献显示，雄性动物经口给予对乙酰氨基酚为人每日最大剂量（MHDD）4 g/天的 0.8 倍（以体表面积折算）或更高剂量时，导致睾丸重量下降，生精功能和生育力降低；雌性动物给予同样剂量时着床点减少。这些影响随着给药持续时间延长而增加，这些发现的临床意义未知。

妊娠大鼠于器官形成期经口给予对乙酰氨基酚剂量达 MHDD 的 0.9 倍（以体表面积折算)时，可见胎仔毒性（胎仔重量和长度降低）和骨骼变异（骨化减少和残留肋改变）剂量相关性增加，子代未见外部、内脏或骨骼畸形。

妊娠大鼠于妊娠期经口给予对乙酰氨基酚剂量为 MHDD 的 1.2 倍（以体表面积折算）时，母体和胎仔的肝脏和肾脏均出现区域性坏死，剂量为 MHDD 的 0.3 倍（以体表面积折算)时未见该坏死。

致癌性

对乙酰氨基酚

两年致癌性试验中，F344/N 大鼠和 B6C3F1 小鼠掺食法给予含对乙酰氨基酚高达 6000 ppm 的饲料。当给药剂量为相当于 MHDD 4 g/天的 0.8 倍（以体表面积折算）时，基于单核细胞白血病发生率的增加，雌性大鼠出现可疑的致癌性。在雄性大鼠（以体表面积折算，给药剂量和当 MDD 的 0.7 倍）或小鼠（以体表面积折算，给药剂量相当于 MHDD 的 1.2-1.4 倍）中未见致癌性。

上市许可持有人

SpecGx LLC

生产企业

SpecGx LLC

网页版仅展示部分，【药物相互作用、不良反应、儿童用药等】使用微信扫一扫，在用药助手 App 看