康得力（注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠）

哌拉西林为半合成青霉素类抗生素，他唑巴坦为β内酰胺酶抑制药。本品对哌拉西林敏感的细菌和产β内酰胺酶耐哌拉西林的下列细菌有抗菌作用：

大多数质粒芥导的产和不产β内酰胺酶的下列细菌：大肠埃希菌、克雷伯菌属(催产克雷伯菌、肺炎克雷伯菌)、变形杆菌属(奇异变形杆菌、普通变形杆菌)、沙门菌属、志贺菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、莫根杆菌属、嗜血杆菌属(流感和副流感嗜血杆菌)、多杀巴杆菌、耶尔森菌属、弯曲菌属、阴道加特纳菌。

弗劳地枸橼酸菌、产异枸橼酸菌、普鲁威登斯菌属、莫根杆菌、沙雷菌属(粘质沙雷菌、液压沙雷菌)、铜绿假单胞菌和其他假单胞菌属(洋葱假单胞菌、荧光假单胞菌、嗜麦芽假单胞菌)、不动杆菌属。

产和不产β内酰胺酶的下列细菌：链球菌属(肺炎链球菌、生脓链球菌、牛链球菌、无乳链球菌、绿色链球菌、C 族和 G 族链球菌)、肠球菌属(粪肠球菌、屎肠球菌)、金黄色葡萄球菌(不包括 MRSA)、腐生葡萄球菌、表皮葡萄球菌(凝固酶阴性葡萄球菌)、棒状杆菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌、奴卡菌属。

产和不产β内酰胺酶的下列细菌：拟杆菌属、脆弱拟杆菌属、消化链球菌属、梭状芽胞杆菌属(难辨梭菌、产气荚膜杆菌)、韦荣球菌属、放线菌属。

本品静脉滴注后，血浆中哌拉西林和他唑巴坦浓度很快达到峰值。滴注 30 分钟后，血浆哌拉西林浓度与给予同剂量哌拉西林的血浆浓度相等，静脉滴注 2.25 g、3.375 g 及 4.5 g 哌拉西林钠他唑巴坦钠 30 分钟时，血浆哌拉西林峰浓度(Cmax)分别为 134、242 和 298 mg/L，他唑巴坦峰浓度(Cmax)分别为 15、24 和 24 mg/L。健康受试者接受单剂量或多剂量哌拉西林钠他唑巴坦钠后，哌拉西林和他唑巴坦的血消除半衰期(t1/2β)范围为 0.7 至 1.2 小时，不受剂量和给药时间的影响。哌拉西林在体内被代谢成微小的具有生物活性的去乙基代谢物,他唑巴坦则被代谢成无药理及抗菌活性的产物，哌拉西林与他唑巴坦均由肾脏排泄。68% 哌拉西林迅速以药物原形自尿中排出；他唑巴坦及其代谢物主要经由肾脏排泄，其中 80% 为原形。哌拉西林、他唑巴坦、去乙基哌拉西林也可通过胆汁分泌。约 30% 哌拉西林和他唑巴坦与血浆蛋白结合，其结合率不受其他化合物的影响；血浆蛋白与他唑巴坦代谢物的结合可忽略不计。

哌拉西林与他唑巴坦广泛分布于组织及体液中，包括胃肠道粘膜、胆囊、肺、女性生殖器官(子宫、卵巢、输卵管)、体液、胆汁。组织中药物浓度约为血浆浓度的 50%～100%。与其他青霉素类药物一样，脑膜非炎性病变时，脑脊液中哌拉西林、他唑巴坦浓度很低。

肾功能损害患者的哌拉西林和他唑巴坦血消除半衰期随着肌酐清除率的下降而延长。当肌酐清除率低于 20 ml/分钟时，哌拉西林的血消除半衰期为正常人的 2 倍，而他唑巴坦的血消除半衰期为正常人的 4 倍。血液透析可去除 30%～40% 的哌拉西林他唑巴坦，另外 5% 的他唑巴坦以代谢物被透析去除。腹膜透析可去除 6% 哌拉西林和 21% 的他唑巴坦，高达 16% 的他唑巴坦以代谢物形式去除。

与正常人相比，肝硬化患者的哌拉西林和他唑巴坦的血消除半衰期分别延长 25% 和 18%，但无需调整剂量。

化学名称为：哌拉西林钠：（2 S，5R，6R）-6[（R）-2-(4-乙基-2,3-二氧-1-哌嗪基羧基氨基)-2-苯乙酰胺基]-3，3-二甲基－7-氧-4－硫杂-1-氮杂双环[3，2，0]庚烷-2-羧酸盐；他唑巴坦钠：[2 S-（2α，3β，5α）-3-甲基-7 氧代-3- （1 H-1，2，3-三唑-1-甲基）-4-硫杂-1－氮杂双环（3，2，0）]庚烷－羧酸 4，4－二氧化钠

分子式：哌拉西林钠：C23H26N5NaO7 S；他唑巴坦钠：C10H11N4NaO5 S

分子量：哌拉西林钠：539.5；他唑巴坦钠：322.3