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Rx医保乙类原研药

兰释（马来酸氟伏沙明片）

Fluvoxamine Maleate Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年3月16日|修改日期：2025年5月16日

警示语：

自杀与抗抑郁药物

对抑郁症及其它精神障碍的儿童、青少年以及青年患者进行的短期研究显示，与安慰剂比较，抗抑郁药增加自杀观念和行为（自杀）的风险。所有考虑在儿童、青少年或青年中使用马来酸氟伏沙明片或任何其它抗抑郁药者必须在自杀风险和临床需要之间做出权衡。在24岁以上的成人中进行的短期研究并未显示抗抑郁药的自杀风险高于安慰剂；在65岁及以上的人群中，抗抑郁药的自杀风险低于安慰剂。抑郁症以及其它一些精神障碍本身就能增加自杀风险。各年龄段患者开始抗抑郁治疗时应予以切实的监测，密切观察有无临床症状恶化、自杀或行为异常改变。应建议患者家庭成员及护理人员对患者进行密切观察，并保持与处方医生进行交流。马来酸氟伏沙明片不适用于儿科患者，但强迫症患儿除外。

成份

化学名称：(E)-5-甲氧基-4´-三氟甲基苯戊酮-O-2-氨基乙基肟马来酸盐

化学结构式：

分子式：C₁₅H₂₁F₃N₂O₂·C₄H₄O₄

分子量：434.4

辅料：甘露醇、玉米淀粉、明胶淀粉、硬脂富马酸钠、胶体二氧化硅、羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇 6000、滑石粉、二氧化钛（E171）。

规格

50 mg；100 mg

适应症

1. 抑郁症；2. ...登录

用法用量

口服。宜用水吞服，不...登录

儿童用药

18 岁以下儿童及青少年抑郁症患者用药的安全有效性尚未确立。不推荐本品用于 18 岁以下儿童及青少年抑郁症的治疗。

本品可用于 8 岁以上儿童和青少年强迫症患者，详见【适应症】和【用法用量】。

应关注儿童和青少年的自杀相关行为和敌意的发生，严密监测患者自杀表现。

尚缺乏儿童和青少年用药对生长、成熟和认知行为发展的长期安全性数据。

不良反应

临床研究中观察到的不良事件的发生率如下所示。它们可能与疾病本身有关，不一定与马来酸氟伏沙明相关。

发生率估计值：十分常见（ ≥ 1/10）、常见（ ≥ 1/100 且<1/10）、偶见（ ≥ 1/1000 且<1/100）、罕见（ ≥ 1/10000 且<1/1000）、十分罕见（<1/10000）、频率不详（无法根据现有数据估计）。

器官系统	常见	偶见	罕见	频率不详
内分泌系统疾病				高催乳素血症、抗利尿激素分泌异常
代谢及营养类疾病	食欲减退			低钠血症、体重增加、体重降低
精神疾病		幻觉、精神错乱、攻击行为	躁狂	自杀想法¹ 自杀行为¹
神经系统疾病	激越、紧张、焦虑、眩晕、失眠、嗜睡、震颤、头痛、头晕	锥体外系症状、共济失调	惊厥	5-羟色胺综合征、神经阻滞剂恶性综合征样事件、静坐不能/精神运动性躁动、感觉异常、味觉障碍
眼部疾病				青光眼、瞳孔散大
心脏器官疾病	心悸/心动过速
血液与淋巴系统疾病		体位性低血压		出血（如胃肠出血、妇科出血、瘀癍、紫癜）
胃肠系统疾病	腹痛、便秘、腹泻、口干、消化不良、恶心、呕吐
肝胆系统疾病			肝功能异常
皮肤及皮下组织类疾病	多汗症、盗汗	皮肤过敏反应（包括血管性水肿、皮疹、瘙痒）	光过敏
肌肉骨骼及结缔组织疾病		关节痛、肌痛		*骨折
肾脏及泌尿系统疾病				排尿障碍（包括尿潴留、尿失禁、尿频、夜尿症和遗尿）
生殖系统及乳腺疾病		异常（延迟）射精	溢乳	缺乏性高潮、月经紊乱（如闭经、月经较少、崩漏、月经过多）、产后出血**
全身性疾病及给药部位各种反应	虚弱、不适			撤药综合征，包括新生儿撤药综合征

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* 流行病学研究（主要在 50 岁及以上患者中进行）显示，接受 SSRI 和 TCA 治疗的患者骨折风险增加。这一风险的产生机制不详。¹ 本品治疗期间或停药初期曾有报告。

** 该事件曾被报告为 SSRI 的治疗类别效应。

停用时的撤药症状

与其它许多精神科药物一样，停用本品（尤其是突然停药）时，可能出现撤药症状。最常报道的撤药症状包括头晕、感觉失调（包括感觉异常、视觉障碍和电休克感觉）、睡眠障碍（包括失眠和多梦）、激越、焦虑、易激惹、意识错乱、情绪不稳定、恶心和/或呕吐、腹泻、盗汗、心悸、头痛和震颤。一般情况下，这些症状都为轻度至中度，且为自限性。部分患者的撤药症状也可能是重度和/或持续较长时间。因此，建议逐渐减量，避免突然停药。

禁忌

对本品活性成分或任何辅料过敏者禁用。

禁止与替扎尼定、硫利达嗪、阿洛司琼、匹莫齐特和单胺氧化酶抑制剂（MAIOs）合用。

如果使用本品治疗，应在：

- 不可逆性单胺氧化酶抑制剂停用 2 周后，或者

- 可逆性单胺氧化酶抑制剂（如吗氯贝胺、利奈唑胺）停用 1 天后。

应在停止服用本品至少 1 周后，再开始服用单胺氧化酶制剂。

禁止与匹莫齐特和瑞美替昂合用（见【药物相互作用】）。

注意事项

自杀/自杀倾向或者临...登录

药理作用

马来酸氟伏沙明的作用机制被认为与其在脑神经元中的特异性 5-羟色胺再摄取抑制有关。体内和体外临床前研究显示氟伏沙明为 5-羟色胺再摄取转运蛋白的强效抑制剂。

体外研究中，氟伏沙明与组胺、α-肾上腺素、β-肾上腺素、M-胆碱、多巴胺或 5-HT 受体无明显亲和力。对这其中一些受体的拮抗被认为与某些精神药物的镇静、心血管、抗胆碱能和锥体外系反应有关。

药代动力学

吸收

马来酸氟伏沙明口服后完全吸收，服药后 3-8 小时即达最高血浆浓度。由于首过代谢，平均绝对生物利用度是 53%。

同时摄入食物不会影响本品的代谢。

分布

马来酸氟伏沙明在体外的血浆蛋白结合率为 80%。在人体的分布容积是 25L/kg。

代谢

马来酸氟伏沙明大部分在肝脏中代谢。尽管在体外，CYP2D6 是参与马来酸氟伏沙明代谢的主要同工酶，但是 CYP2D6 弱代谢者的药物血浆浓度并不比强代谢者高许多。

单剂量服用后血浆平均半衰期为 13-15 小时，多次服用后则稍长（17-22 小时），通常在 10-14 天后可达稳态血浆水平。

马来酸氟伏沙明主要在肝脏中进行转化，主要通过脱甲基氧化作用而形成至少 9 种代谢产物，经肾脏排泄。两种主要的代谢产物几乎无药理学活性。其它代谢产物不被认为具有药理学活性。

马来酸氟伏沙明是有效的 CYP1A2 和 CYP2C19 抑制剂和中效的 CYP2C9、CYP2D6 和 CYP3A4 抑制剂。

马来酸氟伏沙明单剂量药代动力学呈线性。稳态浓度值高于根据单剂量数据计算出的数值，并在每日较高给药剂量下，呈非线性升高更明显。

特殊患者群体

马来酸氟伏沙明在健康成年人，老年人和肾功能不全患者中有相似的药代动力学特征。在肝病患者中，马来酸氟伏沙明的代谢减弱。

马来酸氟伏沙明在儿童（年龄 6-11 岁）体内的稳态血浆浓度是青少年（12-17 岁）的两倍。青少年中的血浆浓度与成年人相似。

毒理研究

遗传毒性

氟伏沙明 Ames 试验、体外染色体畸变试验和小鼠体内微核试验结果为阴性。

生殖毒性

雄性和雌性大鼠于交配前和交配期间、妊娠期间经口给予氟伏沙明（60、120、240 mg/kg），120 mg/kg 或更高剂量可见生育力受损，表现为交配成功时间延长、精子数量降低、附睾重量降低和妊娠率降低；最高剂量组的着床和胚胎数量减少。生育力损害的无影响剂量为 60 mg/kg（以 mg/m²计，约为人最大推荐剂量[MRHD]的 2 倍）。

妊娠大鼠于整个器官发生期经口给予氟伏沙明（60、120、240 mg/kg），在 120 mg/kg 或更高剂量下可见发育毒性，表现为胚胎-胎仔死亡增加和胎仔眼部异常（视网膜褶皱）发生率增加；高剂量下胎仔体重下降。发育毒性的无影响剂量为 60 mg/kg（以 mg/m²计，约为 MRHD 的 2 倍）。

妊娠兔于器官发生期给药剂量达 4 mg/kg 时（以 mg/m²计，约为 MRHD 的 2 倍），未见对胚胎-胎仔发育的不良影响。

雌性大鼠于妊娠期和哺乳期经口给予氟伏沙明（5、20、80、160 mg/kg），在 80 mg/kg 或更高剂量下可见出生时幼仔死亡率增加，在所有剂量下（以 mg/m²计算，低影响剂量约为 MRHD 的 0.1 倍）可见幼仔体重和存活率降低。

致癌性

大鼠经口给予马来酸氟伏沙明 30 个月，仓鼠经口给药 20 个月（雌性）或 26 个月（雄性），在试验过程中，大鼠的高剂量从最低 160 mg/kg/天增加至 240 mg/kg/天，仓鼠的高剂量从 135 mg/kg/天增加至 160 mg/kg/天，均未见致癌性。以 mg/m²计，最大剂量 240 mg/kg 约为人最大日剂量的 6 倍。

上市许可持有人

Abbott Laboratories (Singapore) Private Limited

生产企业

Mylan Laboratories SAS

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