西沙必利胶囊（万邦德）

已知对本品过敏者禁用；禁止同时口服或非肠道使用强效抑制 CYP3A4 酶的药物，包括：三唑类抗真菌药；大环内酯类抗生素；

HIV 蛋白酶抑制剂；萘法唑酮；（见药物相互作用）心脏病、心律失常、QT 间期延长者禁用，禁止与引起 QT 间期延长的药物一起用；有水、电解质紊乱的患者禁用，特别是低血钾或低血镁禁用；

心动过缓者禁用；先天 QT 间期延长或有先天 QT 间期延长综合症家族史者禁用；肺、肝、肾功能不全的病人禁用；婴幼儿禁用。

在分离的器官，本品能防止胃的驰缓，加速胃蠕动，协调胃窦-十二指肠、小肠和大肠的运动：在狗，本品可加强胃窦-十二指肠的消化活性，协调并加强胃排空，增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间，但不影响胃分泌；本品的作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆碱的生理学释放；本品不刺激毒蕈碱及烟碱受体，也不抑制乙酰胆碱酯酶的活性；本品在治疗剂量下无多巴胺受体阻断作用；本品主要分布于胃和肠组织中。

胃肠道动力效应：食道：本品可增强食道蠕动和下食道括约肌张力；本品可防止胃内容物反流下食道并改善食道的清除率；胃：本品可增加胃和十二指肠收缩性与胃窦-十二指肠的协调性；本品可减少十二指肠-胃反流；本品可改善胃和十二指肠的排空；肠：本品可加强肠的运动并促进小肠和大肠的转运。

由于本品缺乏胆碱效应，故不增加基础的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌；由于本品相对而言缺乏多巴胺拮抗剂性质，故几乎不影响血浆催乳激素水平；本品不影响精神运动性功能、血压、呼吸频率、体温、体重和抗凝血功能；本品的药理作用开始于口服后 30～60 分钟。

本品口服后吸收迅速彻底，1～2 小时内达峰值血药浓度，半衰期为 10 小时，本品经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢，几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。

口服给药的绝对生物利用度为 40%，血药浓度随口服剂量（5～20 mg）成比例增加。稳态情况下，口服 5 mg 每日三次和 10 mg 每日三次，早晨服药前的血药浓度与晚上的峰值水平分别波动在 10～20 ng/ml～30～60 ng/ml 与 20～40 ng/mg～50～100 ng/ml 之间。

药代动力学和稳态血浆浓度与治疗持续时间无关，伴用西米替丁可以略微增加本品的口服生物利用度，本品可以广泛地与血浆蛋白结合（97.5%）。

化学名称：（±）-顺式-4-氨基-5-氯-N-【1-【3-（对氟苯氧基）丙基】-3-甲氧基-4-哌啶基】-2-甲氧基苯甲酰胺一水合物

化学结构式：

分子式：C₂₃H₂₉ClFN₃O₄·H₂O

分子量：483.97