益赛普（注射用重组人II型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白）

本品有两种规格：12.5 mg/瓶，活性为 1.25 × 10⁶AU/瓶；25 mg/瓶，活性为 2.50 × 10⁶AU/瓶。

败血症、活动性结核病患者、对本品或制剂中其他成分过敏者禁用。

已知肿瘤坏死因子(TNF-α)是类风湿性关节炎、银屑病、强直性脊柱炎等病理过程中的一个主要炎性介质，其参与调控的炎症反应可导致关节的病理改变。本品的作用机制为竞争性地与血中 TNF-α结合，阻断它和细胞表面 TNF 受体结合，降低其活性。

在 238 例中，重度活动性类风湿性关节炎患者参加的随机双盲、甲氨蝶呤对照、多中心临床研究中，患者接受了 24 周的治疗，其中试验组接受益赛普 25 mg/次，每周 2 次皮下注射治疗，对照组接受口服甲氨蝶呤治疗。疗效评价采用 ACR20/50/70 疗效评定标准。结果显示，在治疗 2 周后益赛普组 ACR20 有效率为 35.59％，疗效明显优于对照组（P＜0.05），治疗 12 周后，益赛普组 ACR20 有效率为 66.10％，疗效明显优于对照组（P＜0.05）。治疗 24 周后，益赛普组 ACR20 有效率为 80.39％，ACR70 有效率也优于对照组（P＜0.05）。主要的药物不良反应有注射部位反应、皮疹、转氨酶升高、感染等，感染发生率在两组中比较没有显著性差异。

在 144 例中，重度斑块状银屑病患者参加的随机双盲、甲氨蝶呤对照、多中心临床研究中，患者接受了 12 周的治疗，其中试验组接受益赛普 25 mg/次，每周 2 次皮下注射治疗，对照组接受口服甲氨蝶呤治疗。疗效评价采用 PASI、PGA、DLQI 及患者对病情整体评分，疗效分析采用 PASI50/75/90 评分。结果显示，从第 4 周开始益赛普的治疗效果明显优于对照组。到治疗第 12 周时，益赛普组的患者达到 PAS150/75/90 的比例为:93.33％、83.33％、56.67％，疗效明显优于对照组（P＜0.05）。治疗 12 周后，患者对益赛普都能很好的耐受。不良反应发生率低，程度轻，和对照组比较没有差异。

在 141 例活动性强直性脊柱炎患者参加的随机双盲、安慰剂对照、多中心的临床研究中，患者接受 12 周的治疗，其中分为 2 个阶段:在前 6 周的双盲对照治疗阶段，试验组患者接受益赛普 25 mg/次，每周 2 次皮下注射，对照组使用安慰剂。该阶段结束后进入后 6 周开放治疗阶段，两组都使用益赛普，药量同上。疗效评价采用 ASAS20 评价标准。结果显示，在双盲对照阶段，治疗 2 周和 6 周时益赛普组 ASAS20 的比例为 55.07％和 68.12％，明显优于安慰剂组（P＜0.001），益赛普连续治疗 12 周时达到 ASAS20 的比例是 78.26％。安慰剂组在开放期经过 6 周益赛普治疗后，达到 ASAS20 的比例是 75％，疗效明显，研究中患者对益赛普都能很好的耐受，在双盲对照阶段，益赛普不良反应发生率和安慰剂比较无显著差异。发生的不良反应程度轻，不需要特别治疗，可以自行恢复。

急性毒性试验结果显示给予小鼠静脉注射 160 mg/kg 的益赛普，未见毒性反应；给予猴 4 周的长期毒性试验结果显示，15 mg/kg 剂量的益赛普，无明显毒性反应。

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