别嘌醇片（海正辉瑞）

0.1g

对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。

本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内，也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌酸醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后 24 小时血尿浓度就开始下降，而在 2～4 周时下降最为明显。

本品口服后在胃肠道内吸收完全，2～6 小时血药浓度可达峰值，在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇，两者都不能和血浆蛋白结合。本品的半衰期为 14 小时～28 小时，与氧嘌呤醇均由肾脏排出。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄，但肾功能不全时其排出量减少。

急性毒性试验结果：大鼠经口 LD₅₀为 6000 mg/kg，腹腔注射 LD₅₀为 750 mg/kg；小鼠经口 LD₅₀为 700 mg/kg，腹腔注射 LD₅₀为 160 mg/kg。

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