盐酸哌替啶注射液（芬世康）

2 mL：100 mg

对哌替啶或本品任何成份过的患者，有严重呼吸抑制、严重呼吸衰竭、急性或重度支气管哮喘、严重胃肠道梗阻（包括麻痹性肠梗阻）的患者禁用。严禁与单胺氧化酶抑制剂同用或单胺氧化酶抑制剂停用不足 14 天的患者禁用。

本品为阿片受体激动剂，是目前最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡。效力约为吗啡的 1/10-1/8，与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用，但后者维持时间较短，无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似，本品为中枢神经系统的μ及κ受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。肌内注射后 10 分钟出现镇痛作用、持续约 2-4 小时。能短时间提高胃肠道括约肌及平滑肌的张力，减少胃肠蠕动，但引起便秘及尿潴留发生率低于吗啡。对胆道括约肌的兴奋作用使胆道压力升高，但亦较吗啡弱。本品有轻微的阿托品样作用，可引起心搏增快。

本品口服或注射给药均可吸收，口服时约有 50％首先经肝脏代谢，故血药浓度较低。常用的肌内注射发挥作用较快，10 分钟出现镇痛作用、持续约 2-4 小时。血药浓度达峰时间 1-2 小时，可出现两个峰值。蛋白结合率 40%-60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物，然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出，尿液 pH 值酸度大时，随尿排出的原形药和去甲基衍生物有明显增加。消除 T_1/2约 3-4 小时，肝功能不全时增至 7 小时以上。本品可通过胎盘屏障，少量经乳汁排出。代谢物去甲哌替啶有中枢兴奋作用，因此根据给药途径的不同及药物代谢的快慢情况，中毒病人可出现抑制或兴奋现象。

尚未进行评价其致突变潜力的动物研究。

尚未完成正式的生殖和发育毒性研究。在一项已发表的研究中，仓鼠在妊娠第 8 天开始经皮下注射给予盐酸哌替啶 127、218 mg/kg（以体表面积折算，相当于人每日给药剂量 1200 mg/天的 0.85 还让 1.5 倍）时，可见神经管畸形（露脑和颅裂），但不确定和母体毒性的相关性。

尚未进行哌替啶的动物长期致癌性研究。