先定（注射用头孢他啶）

以 C₂₂H₂₂N₆O₇S₂计：0.5 g；1.0 g；1.5 g；2.0 g

对本品或其他头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

头孢他啶为第三代头孢菌素类抗生素。抗菌谱广，对多数革兰阳性菌和阴性菌有效。对大肠埃希菌、肺炎杆菌等肠杆菌科细菌和流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌等有高度抗菌活性。对硝酸盐阴性杆菌、产碱杆菌等亦有良好抗菌作用。对于细菌产生的大多数β-内酰胺酶高度稳定，故其对上述革兰氏阴性杆菌中多重耐药株仍可具抗菌活性。肺炎球菌、溶血性链球菌等革兰氏阳性球菌对本品高度敏感，但本品对葡萄球菌仅具中度活性，肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌则往往对本品耐药。本品对消化球菌和消化链球菌等厌氧菌具一定抗菌活性，但对脆弱拟杆菌抗菌作用差。

本品为杀菌药，作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，抑制细菌细胞壁的合成，使细胞分裂和生长受到抑制，最后溶解和死亡。

成人单次静脉滴注和静脉注射头孢他啶 1 g 后，血药峰浓度（C_max）分别可达 70-72 mg/L 和 120-146 mg/L。血液药物消除半衰期（t_1/2β）约为 1.5-2.3 小时。给药后在骨、心、胆汁、痰、眼房水、滑膜液、胸膜液及腹膜液等多种组织和体液中分布良好，易透过胎盘，少量可透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时，脑脊液内药物浓度可达同期血浓度的 17%-30%。血浆蛋白结合率低，约为 5%-23%。

本品不经过代谢，主要以原形自肾小球滤过排出，静脉给药后 24 小时内以原形自尿中排出给药量的 84%-87%，胆汁中排出量少于给药量的 1%。

中、重度肾功能损害者本品的消除半衰期延长，当内生肌酐清除率 ≤ 2 mL/分钟时，消除半衰期可延长至 14-30 小时。在新生儿中的半衰期稍延长（平均 4-5 小时）。本品可通过血液透析清除。