特丽仙（克林霉素磷酸酯注射液）

2 ml：0.3 g；

4m1：0.6 g(按克林霉素计)

本品为化学半合成的克林霉素衍生物，它在体外无抗菌活性，进入机体后迅速水解为克林霉素而显示其药理活性。故抗菌谱，抗菌活性及治疗效果与克林霉素相同，但它的脂溶性及渗透性比克林霉素好，可肌内注射和静脉滴注给药。

与林可霉素相比本品抗菌作用强 4～8 倍，吸收好、骨浓度高、且对厌氧菌感染具有良好的疗效。

本品主要对革兰阳性球菌及厌氧菌有很强的抗菌活性，包括革兰阳性球菌：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌(磷链球菌除外)、肺炎链球菌、微球菌属等；厌氧菌：梭状芽孢杆菌属、拟杆菌属、梭状杆菌属、丙酸杆菌属、真杆菌、厌氧球菌等。

注射给药可立即获得高血浓度，然后广泛分布到组织和体液中，在肺、扁挑体、肝胆、腹腔液、阑尾、前列腺及子宫输卵管等，均可达高浓度，尤其骨关节组织中浓度较高为其特点。但透过血-脑脊液屏障的能力差，脑组织浓度低。

本品进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注 0.6 g 本品，血液中克林霉素立即达峰值，浓度为 11.09 土 2.02 mg/L，8 小时血药浓度为 1.69±0.35 mg/L。单次肌内注射 0.6 g，血液中克林霉素 1～2 小时达峰值，浓度为 5.92±1.45 mg/L，8 小时血药浓度为 2.51±0.91 mg/L，有效血浓度可维持 8 小时以上。

本品给药后，主要在肝内代谢，并经胆汁和粪便排泄，粪便中的抗菌活性可在停药后延续 5 天。部分经尿排泄。静脉滴注和肌内注射本品 0.6 g，8 小时排泄率分别为 11.72±1.33% 和 10.51±2.68%。