地蒽酚软膏（海南凯健）

对地蒽酚类化合物过敏者禁用，对进展期脓疱性银屑病禁用，皮肤有破损者禁用。

​地蒽酚主要的药理作用包括抗上皮细胞增殖、诱导上皮细胞分化及抗炎症作用。具体表现为：通过抑制角质形成细胞和多形核白细胞中蛋白激酶 C 的活性、抑制人外周血单核细胞分泌白细胞介素-1、6、8 和肿瘤坏死因子α，阻断银屑病免疫异常表达的病理信号物质；并通过减少角质形成细胞中转化生长因子-α量及其与表皮生长因子受体的亲和力而产生抗角质形成细胞增殖和起抗炎作用。能使小鼠鼠尾颗粒层细胞增生及下调转谷氨酰胺酶(TGase)mRNA 表达，表明其有诱导上皮细胞分化的作用。通过抑制佛波酯诱导的多形核白细胞产生活性氧而产生抗炎症的作用；但也能刺激正常多形核白细胞产生活性氧而引起正常皮肤的炎症刺激。抑制脂氧合酶代谢途径，减少受刺激的人多形核白细胞中 5-脂氧合酶产物 5-HETE 和白三烯 B4 的产生；抑制白细胞趋化性；灭活线粒体而抑制细胞呼吸；抑制葡萄糖-6-磷酸酶活性。以上抑制作用均可产生抗炎症作用。

地蒽酚不稳定，在暗处即可自身氧化。主要的氧化产物为 1,8-二羟蒽醌、地蒽酚二聚体和蒽醌二聚体。1,8-二羟蒽醌仍不稳定，可被进一步氧化。经过更高级的二聚化和多聚化，地蒽酚衍生物变得稳定而且不可溶。其中间产物如地蒽酚阴离子、地蒽酚游离基和氧游离基被认为具有抗银屑病活性，同时也可引起地蒽酚皮炎。外用地蒽酚白凡士林软膏于银屑病皮损 60 分钟后，绝大部分 1,8-二羟蒽醌以及少量的地蒽酚二聚体和地蒽酚主要聚集在银屑病皮损表皮内，而未受累皮肤需要经过 4.5 小时才可在表皮中检测到少量的 1,8-二羟蒽醌。经皮入血的吸收率非常低，主要以氧化产物的形式从尿中排出。

海南凯健制药有限公司

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