特乐思特（吡罗昔康贴片）

1. 对本品或其它吡罗昔康制剂过敏者禁用。

2. 患有或曾经发生过阿司匹林敏感性哮喘的患者禁用。

3. 服用阿司匹林或其它 NSAIDs 后引起荨麻疹、鼻炎和血管性水肿的患者禁用。

4. 年龄在 14 岁以下的患者禁用。

本品为非甾体抗炎药，具有抗炎，镇痛及解热作用，本品通过抑制环氧合酶，使组织局部前列腺素的合成减少，抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放，从而发挥较强的抗炎，镇痛作用。

健康志愿者单次使用 48、96、144 mg 吡罗昔康贴片后，每片吸收量分别为 3.74±1.66、3.74±1.25 和 3.52±1.34 mg，总吸收量分别为 3.74±1.66、7.47±2.49 和 10.57±4.03 mg，吸收百分率分别为 14.79±3.27、7.56±2.52 和 8.06±3.30%。各剂量组的总吸收量与用药剂量具有高度的正相关性，提示健康受试者单次使用吡罗昔康贴片在 48-144 mg 范围内呈线性吸收。每 2 天 1 次，每次 1 贴，连续使用本品 14 天后药代动力学特征未发生明显变化，不会出现蓄积现象。吸收速度和消除速度不随单次或连续多次用药以及不同的给药剂量而发生改变。吡罗昔康吸收入血后，血浆蛋白结合率高达 90％以上，经肝脏代谢，66% 自肾脏排泄，33% 经粪便排泄，其中原形药不足 5%。

I. 骨关节炎临床试验

1. 研究对象·膝骨关节炎患者

2. 试验方法：采用多中心、随机、单官、阳性药平行对照试验方法，将 230 名骨关节炎患者随机分为两组，试验组 116 例，对照组 114 例。选择疼痛较严重的单侧膝关节，试验组局部外用吡罗普康贴片，每次 1 贴，每 2 天用药一次，连续用药 14 天。对照组局部外用双氯芬酸乳胶剂，每次用量约 5 cm，一日 3 次，连续用药 14 天。

3. 观察指标：

（1）有效性指标：靶部位休息痛、活动痛、压痛、肿胀、疗效综合评价、患者对疗效的总体评价、药物起效时间，疼痛消失时间。

（2）安全性指标：①血常规、尿常规、肝功能、肾功能，心电图；②用药部位皮肤的刺激性；③全身不良事件。

4. 试验结果：

（1）有效性结果

试验组治疗后休息痛、活动痛 VAS 评分的下降值均显著高于对照组，治疗后压痛评分显著低于对照组，治疗前后压痛评分的差值显著高于对照组，两组治疗后肿胀评分以及治疗前后肿胀评分的差值比较均无统计学意义，试验组疗效综合评价及患者对疗效的总体评价均明显优于对照组，试验组首次给药后药物起效时间显著小于对照组，两组平均疼痛消失时间无统计学差异。

（2）安全性结果

本次临床研究中无严重不良事件发生，两组心电图及实验室检查指标均未见异常，试验组有 3 例（2.59%）出现与药物相关的皮肤刺激反应，表现为轻中度瘙痒、轻中度发红和中度红斑，对照组有 1 例（0.88%）出现与药物相关的皮肤刺激反应，表现为轻度痛痒和轻度发红，两组皮肤刺激性反应的发生率比较无统计学差异，两组全身不良事件的发生率比较无统计学差异。

II. 急慢性疼痛临床试验

1. 研究对象：各类急性疼痛（包括韧带拉伤、肌肉拉伤、软组织挫伤、软组织扭伤）和慢性疼痛（包括腱鞘炎、腰背痛、颈肩痛、骨折愈合后引起的疼痛）患者

2. 试验方法：采用多中心、随机、单盲、阳性药平行对照试验方法，将 210 名急，慢性疼痛患者随机分为两组，试验组 106 例，对照组 104 例，选择疼痛最严重的部位，试验组局部外用吡罗昔康贴片，每次 1 贴，每 2 天用药一次，连续用药 14 天，对照组局部外用双氯芬酸乳胶剂，每次用量约 5 cm，一日 3 次，连续用药 14 天

3. 观察指标：

（1）有效性指标：靶部位休息痛、活动痛、压痛、肿胀、疗效综合评价、患者对疗效的总体评价、药物起效时间、疼痛消失时间。

（2）安全性指标：①血常规、尿常规、肝功能、肾功能、心电图；②用药部位皮肤的刺激性；③全身不良事件。

4. 临床试验结果：

（1）有效性结果

急、慢性疼痛患者试验组治疗后休息痛、活动痛 VAS 评分的下降值均显著高于对照组：治疗后试验组压痛评分显著低于对照组，治疗前后压痛评分的差值显著高于对照组；治疗后试验组肿胀评分显著低于对照组，治疗前后肿胀评分的差值显著高于对照组，试验组疗效综合评价及患者对疗效的总体评价均明显优于对照组，试验组首次给药后药物起效时间显著小于对照组，两组平均疼痛消失时间比较无统计学差异。

（2）安全性结果

本次临床研究中无严重不良事件发生，两组心电图及实验室检查指标均未见异常，试验组有 5 例（4.72%）出现与药物相关的皮肤刺激反应，表现为轻度瘙痒、轻度发红、轻度红斑和轻度水肿，对照组有 2 例（1.92%）出现与药物相关的皮肤刺激反应，表现为轻中度瘙痒和轻度发红，两组皮肤刺激性反应的发生率比较均无统计学差异，两组全身不良事件的发生率比较无统计学差异。

对皮肤的刺激作用：经动物和人体皮肤刺激性试验验证，吡罗昔康贴片对皮肤无明显刺激作用，局部用药安全。