吗替麦考酚酯胶囊（成都天银）

据文献资料：

口服后迅速大量吸收，并代谢为活性成份 MPA，口服平均生物利用度为静脉注射的 94％（根据 MPA 曲线下面积）。口服后在循环中检测不出 MMF。肾移植病人口服 MMF，其吸收不受食物影响，但进食后血液中 MPA 最大浓度(Cmax)将降低 40％。

由于肝肠循环作用，服药后 6-12 小时将出现第二个血浆 MPA 浓度高峰，与消胆胺（4 克，一天三次）同时服用将使 MPA 曲线下面积减少约 40％，表明 MPA 通过肠肝循环的量很多。在临床有效浓度下，97％的 MPA 与血浆白蛋白结合。

MPA 主要通过葡萄糖醛酸转移酶，代谢成 MPA 的酚化葡萄糖苷糖（MPAG），MPAG 无药理活性。

MMF 代谢以后有极少量的 MPA（＜1％），从尿排出，多数（87％）以 MPAG 的形式从尿液排出。移植后近期内（＜40 天），平均曲线下面积（AUC）和血浓度峰值（Cmax），比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低 50％。

单剂量研究（每组 6 例）显示，严重的慢性肾功能损害（肾小球滤过率 ＜ 25 毫升/分/1.73 平方米），MPA 曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高 28％-75％。同样情况下，MPAG 曲线下面积高 3-6 倍，与 MPAG 主要由肾脏排出一致。尚未进行严重慢性肾功能损害病人的 MMF 多次剂量药代动力学研究。移植手术后，肾功能延迟恢复的 MPA0-12 小时曲线下面积（AUC）与无肾功能延迟恢复受者无显著差异，但无活性成份的 MPAG，其 0-12 小时曲线下面积比肾功能正常恢复病人高 2-3 倍。

在酒精肝硬化志愿者中，肝脏实质疾病对 MPA 的糖苷酸化过程相对无影响，严重的胆道损害，如原发性胆汁性肝硬化，可能对这一过程产生影响。