吲哚美辛缓释胶囊（O.S.I.）

本品主要成份及其化学名称为：2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1 H-吲哚-3-乙酸

化学结构式：

分子式：C₁₉H₁₆ClNO₄

分子量：357.79

适用于类风湿关节炎 、风湿性关节炎 、强直性脊柱炎 、骨关节炎及痛风急性发作期，缓解症状。

1. 肾功能不全患者禁用。
2. 已知对本品过敏的患者。
3. 服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
4. 禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。
5. 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
6. 有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
7. 重症心力衰竭患者。

1. 交叉过敏反应：本品与阿司匹林有交叉过敏性。由阿司匹林过敏引起的喘息病人，应用本品时可引起支气管痉挛。对其他非甾体抗炎药过敏者也可能对本品过敏。

2. 对诊断的干扰：本品因对血小板聚集有抑制作用，可使出血时间延长，停药后此作用可持续 1 天，用药期间血尿素氮及血肌酐含量也常增高。

3. 下列情况应慎用：

   ①癫痫、帕金森病及精神病患者，本品可使病情加重；

   ②本品由肝脏代谢，经肾脏排泄，对肝肾均有一定毒性。故肝、肾功能不全时应慎用或禁用；

   ③因本品可使出血时间延长，加重出血倾向，故血友病及其他出血性疾病患者应慎用，此外，本品对造血系统有抑制作用，再生障碍性贫血、粒细胞减少等患者也应慎用；

   ④对本品过敏或有血管性水肿或支气管痉挛时禁用。

4. 用药期间应定期随访检查：

   ①血象及肝、肾功能；

   ②长期用药者应定期进行眼科检查，本品能导致角膜沉着及视网膜改变（包括黄斑病变），遇有视力模糊时应立即作眼科检查。

5. 为减少药物对胃肠道的刺激，本品宜于饭后服用或与食物或制酸药同服。

6. 避免与其他非甾体抗炎药，包括选择性 COX-2 抑制剂合并用药。

7. 根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。

8. 在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。

   这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎、克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。

   当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血或穿孔，其风险可能是致命的。

9. 针对多种 CXO-2 选择性或非选择性 NSAIDs 药物持续时间达 3 年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。

   所有的 NSAIDs，包括 CXO-2 选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。

   应告知患者严重心血管安全性的症状或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

10. 和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。

    服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的治疗。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。

11. 有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。

12. NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson 综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。

    这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

据文献报道，本品为缓释胶囊，缓慢吸收，5-6 小时后，血药浓度达高峰，血药浓度变化比较平稳。吸收入血后，约有 99% 与血浆蛋白结合。在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物，又可水解为吲哚美辛重新吸收再循环。60% 从肾脏排泄，其中 10%-20% 以原形排出；33% 从胆汁排泄，其中 1.5% 为原形药；在乳汁中也有排出（每天可达 0.5-2.0 mg）。本品不能被透析清除。