普米克都保（布地奈德粉吸入剂）

糖皮质激素在哮喘和慢性阻塞性肺病治疗中的确切机制尚不十分清楚。糖皮质激素的抗炎作用，如抑制炎性介质的释放和抑制细胞因子介导的免疫反应，可能在哮喘治疗中起重要作用。以激素对糖皮质激素受体的亲和力大小来比较，布地奈德的内在效力比泼尼松龙高约 15 倍。

一项比较吸入和口服布地奈德对哮喘作用的临床研究证实，吸入布地奈德的作用与安慰剂相比有显著差异，而口服的与安慰剂相比无显著差异。因此吸入常规剂量的布地奈德的治疗作用只能用其对呼吸道的直接作用来解释。

对动物和患者所进行的诱发试验显示：布地奈德具有抗过敏和抗炎作用，能缓解速发及迟发过敏反应所引起的支气管阻塞。

研究发现，吸入布地奈德一日一次或一日二次，可有效地预防儿童和成人哮喘的恶化。

吸入布地奈德一日一次或一日二次可有效地预防运动诱发的支气管收缩。

在高反应性患者，布地奈德能降低气道对直接和间接刺激的反应。

对慢性阻塞性肺病(COPD)的作用

患轻至中度 COPD 的患者，吸入布地奈德 400 μg，一天二次，与安慰剂相比，治疗 3-6 个月后，可改善患者的 FEV₁，在三年的治疗中可维持这种改善。

对下丘脑一垂体一肾上腺(HPA)轴功能的影响

ACTH 试验显示，吸入推荐剂量的布地奈德，对肾上腺功能的影响明显低于 lOmg 泼尼松。成人一日剂量高达 1600 μg，儿童一日剂量高达 800 μg，连续使用 3 个月，未发现血浆皮质醇水平以及对 ACTH 刺激的反应发生有临床意义的改变。长达 52 周的随访证实没有发生 HPA 轴抑制。

经都保吸入给药后，沉积到肺里的药物约为标定量的 25-35%，约相当于 pMDI 的 2 倍。

吸入单剂布地奈德 800pg 后，30 分钟内达最大血药浓度约 4 nmol/L。经都保吸入布地奈德的全身生物利用度约为标示量的 38%，其中 1/6 左右来自经口吞咽的部分。

布地奈德分布容积约 3L/kg，平均血浆蛋白结合率为 85-90%。

布地奈德经肝脏首过代谢的程度很高(>>90%)，代谢物的糖皮质激素活性较低。主要代谢物 6β-羟布地奈德和 16α-羟泼尼松龙的活性不到布地奈德的 1%。布地奈德主要通过细胞色素 P450 的亚族 CYP3A4 代谢。

布地奈德的代谢物以其原形或结合的形式经肾排泄。尿中检测不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高，约 1.2L/min，静脉注射给药的血浆半衰期平均为 2-3 小时。

急性、亚急性和长期毒性研究发现，布地奈德的全身作用，如体重下降、淋巴组织及肾上腺皮质萎缩，比其它糖皮质激素弱或者与其它糖皮质激素相似。经过六个不同的实验测试系统评价，布地奈德无致突变和致畸作用。

雄性 SD 大鼠在服用布地奈德后，大脑神经胶质瘤的发生率有所增加，但结果被认为是不确定的。进一步在雄性 SD 和 Fischer 大鼠中进行的研究表明，在布地奈德治疗组中，神经胶质瘤的发生率很低，与糖皮质激素对照组或空白对照组之间没有区别。现已得出结论，认为布地奈德治疗不会增加大鼠大脑神经胶质瘤的发生率。

都保是一种多剂量吸入器，给药时不需使用添加剂。当你用都保吸药时，药粉就会被带到肺部，所以重要的是，经吸嘴吸药时一定要有力且深长地吸气。都保使用方便，只需根据下列指导即可。

严禁对着吸嘴呼气。

每次用完后应盖好盖子。

由于药粉剂量很小，每次吸入时你可能感觉不到它，然而，只要你按照上述指导操作，那么你可确信已吸入所需剂量。

定期(每星期)用干纸巾擦拭吸嘴的外部。

严禁用水擦洗吸嘴外部。

如何知道吸入器已空了？

当红色记号刚在指示窗出现时，吸入器内还剩约 20 个剂量。当红色记号到达指示窗底线时，表明吸入器已空了。你摇动吸入器所听到的声音不是药物产生的，而是干燥剂产生的。