本品的药动学参数与盐酸利多卡因无显著性差异。本品为 CO2 饱和条件下制成的注射液，pH6.0～7.5，非离子成分较盐酸利多卡因高，其中的 CO2 可促进局麻药的弥散与捕获，使组织分布更快且广，致神经组织效应增强，本品注射后通过组织吸收，15 分钟内的血药浓度较盐酸利多卡因稍高，药物从局部消除约需 2 小时，加肾上腺素约可延长至 4 小时。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，少量出现在胆汁中。能透过血－脑屏障和胎盘屏障。
