注射用左亚叶酸钙（亨杰）

亚叶酸为四氢叶酸（THF）的 5-甲酰衍生物的非对映异构体混合物，其生物活性物质为左旋体，即左亚叶酸。亚叶酸不需要经过二氢叶酸还原酶的还原作用而直接参与使用叶酸作为体内转移“一碳基团”载体的生物反应。L-亚叶酸（L-5 甲酰四氢叶酸）快速代谢（依次为 5，10-甲基四氢叶酸，5，10-亚叶酸四氢叶酸）为 L-5-甲基四氢叶酸。L-5-甲基四氢叶酸能够通过其它途径代谢为 5，10-亚甲基四氢叶酸，5，10-亚甲基四氢叶酸通过 FADH2 和 NADPH 辅酶的催化还原，不可逆地转化为 5-甲基四氢叶酸。

使用亚叶酸能够抵消抑制二氢叶酸还原酶的叶酸拮抗剂（例如甲氨蝶呤）的治疗效果和毒性。

亚叶酸钙能够增强氟尿嘧啶（如 5-氟尿嘧啶）在肿瘤治疗中的疗效和毒性作用。同时使用亚叶酸似乎并不改变 5-氟尿嘧啶在血浆中的药代动力学过程。5-氟尿嘧啶在体内代谢为脱氧氟尿嘧啶核苷酸，结合并抑制胸苷酸合成酶（该酶在 DNA 修复和复制中十分重要）。亚叶酸在体内很容易转化成 5，10-亚甲基四氢叶酸，该转化物能够稳定脱氧氟尿嘧啶核苷酸与胸苷酸合成酶的结合，进而增强对该酶的抑制作用。

在日本进行的人体药代动力学研究显示，健康受试者按 125 mg/m²静脉滴注左亚叶酸 2 小时，从静滴开始到 2 小时后达到最高血药浓度，为 7.5 μg/ml，半衰期为 0.67 小时。肿瘤患者按 125 mg/m²和 250 mg/m²2 h 静脉滴注左亚叶酸，从静滴开始到 2 小时后达到最高血药浓度，分别为 9.7 μg/ml 和 25.9 μg/ml，半衰期分别为 0.92 小时和 1.17 小时。

静脉给药后，血浆中代谢产物 S-methyl tetrahydrofolate（S-5-CH₃-THF）的 Cmax 及 AUC 与左亚叶酸给药量呈现依赖性增加。

健康受试者按 125 mg/m²静脉滴注左亚叶酸 2 小时，24 h 后左亚叶酸和 S-5-CH₃-THF 尿中累积排泄率分别为 46.4% 和 31.8%。