盐酸拉贝洛尔注射液（倍禾）

10 mL：50 mg

1. 禁用于有哮喘或阻塞性肺病史患者。

2. 禁用于 II 度至 III 度心脏传导阻滞（除非原位起搏器）、心源性休克、其他与严重或长期低血压、严重心动过缓相关的病症。

3. 重度或急性心力衰竭，窦性心动过缓等患者禁用。

4. 对本品过敏者禁用。

5. 变异型心绞痛患者禁用。

6. 本品不应用于急性心肌梗死后高血压危象中的控制性降压。

盐酸拉贝洛尔兼具选择性，竞争性α1 受体拮抗作用和非选择性，竞争性β受体拮抗作用，人体静注时两种作用之比约为 1：6.9。动物试验中，大剂量时可见膜稳定作用，本品降压强度与剂量有关，不伴反射性心动过速和心动过缓，立位血压下降较卧位明显。

分布

血液中拉贝洛尔约有 50% 与蛋白质结合。在动物实验中，穿过血脑屏障的拉贝洛尔的量可以忽略不计。拉贝洛尔穿过胎盘屏障并从人乳中排出。

代谢

拉贝洛尔主要通过与无活性的葡萄糖醛酸代谢物结合面代谢。

消除

本品的消除半衰期约为 4 小时（在怀孕期间略少）。拉贝洛尔及其代谢物在粪便和尿液中迅速排泄。拉贝洛尔静脉输注后总血浆清除率为 15-37 mL/min/kg。

特殊患者人群的药代动力学

妊娠/胎盘通道：新生儿脐带血中拉贝洛尔浓度与母血浓度之比为 0.5-0.8。

母乳喂养：母乳含有母亲拉贝洛尔血液浓度的 22-45%。

在动物实验中，只有少量的活性成分通过血脑屏障。

遗传毒性

盐酸拉贝洛尔在大鼠、小鼠显性致死性试验以及改良的 Ames 试验，结果均为阴性。

生殖毒性

大鼠和兔经口给予拉贝洛尔，剂量分别相当于最大推荐人用剂量（MRHD）的 6 倍和 4 倍，结果未见胚胎畸形发生。剂量相当于 MRHD 时，可见胚胎吸收增加。兔静脉注射拉贝洛尔，剂量相当于 MRHD 的 1.7 倍，未见对胚胎的影响，兔围产期经口给予拉贝洛尔，剂量相当于 MRHD 的 2-4 倍，新生兔存活率下降。

拉贝洛尔经母乳分泌（约母体剂量的 0.004%）。

致癌性

小鼠 18 个月或大鼠 2 年经口给子盐酸拉贝洛尔，未见致癌性。