盐酸二甲双胍缓释片（福州辰星）

本品主要成份：盐酸二甲双胍 化学名称：1,1-二甲基双胍盐酸盐

分子式:C₄H₁₁N₅·HCl

1.在使用盐酸二甲双胍的病人中，由于二甲双胍的累积有可能发生乳酸性酸中毒，这是一种罕见而严重的代谢性并发症，一旦发生，则会导致生命危险，因此对服用本品的患者，应进行肾功能检测和给药以最低有效用量为标准，从而来显著降低乳酸性酸中毒的发生风险。

2.本品禁止嚼碎口服，应整片吞服，并在进食时或餐后服用。

4.本品与磺酰脲类药物合用时，可引起低血糖，应监测患者血糖情况。

8.本品与乙醇同服时会增强盐酸二甲双胍对乳酸代谢的影响，易导致乳酸性酸中毒发生，因此，服用本品时应尽量避免饮酒。

9.发生皮疹等过敏反应者应停止使用本品。

格列本脲－盐酸二甲双胍与格列本脲合用时，不会影响盐酸二甲双胍的药代动力学，但格列本脲的 AUC 和 C_max均降低。

速尿－单剂量的盐酸二甲双胍与速尿合用时，两药的药代参数均发生了变化。盐酸二甲双胍的 C_max和 AUC 值分别增加 22% 和 15%，而肾清除率未发生显著变化。而速尿的 AUC 和 C_max分别降低了 12% 和 31%，半衰期时间缩短了 32%，但肾清除率也没有显著改变。没有两药长期合用的相互作用数据。

硝苯吡啶-单剂量的盐酸二甲双胍与硝苯吡啶合用时，二甲双胍的 C_max和 AUC 分别增加 20% 和 9%，且通过尿中的排泄增加，Tmax 和半衰期时间不受影响。二甲双胍对硝苯吡啶的药代动力学参数影响很小。

阳离子药物-例如地高辛、吗啡、阿米洛利、普萘洛尔、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯喋啶或万古霉素等，在理论上阳离子药物是通过肾小管来清除的，可能会与盐酸二甲双胍竞争性争夺肾小管运输系统来发生相互作用，因此应仔细监测血糖情况并调整用量。

其它-会导致高血糖的药物与本品合用时，如皮质类固醇、甲状腺素、雌激素、口服避孕药、尼古丁酸、钙离子通道阻滞剂、苯巴比妥类等，可能会使血糖控制失调，应密切监测血糖情况，停用上述药物时，也应密切监测低血糖情况。

据文献报道：

2.分布：盐酸二甲双胍与血浆蛋白的结合率可忽略不计，而相对应的是磺脲类药物的血浆蛋白结合率高于 90%。盐酸二甲双胍可进入红细胞，极有可能与其作用持续时间有关。在以通常的临床剂量服用盐酸二甲双胍缓释片时，稳态的血药浓度在 24-48 小时内达到且通常小于 1µg/ml。

3.代谢和排泄：盐酸二甲双胍以原形由尿中排出，不经肝脏代谢，也不经胆汁排泄。肾清除率约为肌酐清除率的 3.5 倍，表明经肾小管排泄是盐酸二甲朋胍消除的主要途径。口服给药后，在 24 小时内被吸收的药物约 90% 经肾脏途径消除，血浆清除半衰期约 6.2 小时，全血消除半衰期约为 17.6 小时。

4.特殊人群中的药物代谢动力学：

b)肾功能不全患者：在肾功能下降的患者中(以肌酐清除率测定值为指标)，盐酸二甲双胍的血浆半衰期延长，从肾脏的清除率减少与肌酐清除率的降低成正比。

c)年龄的影响：老年人对盐酸二甲双胍的血浆清除下降，半衰期延长，C_max增加。

f)种族因素：尚无与种族因素有关的盐酸二甲双胍药代动力学参数相关研究。在 2 型糖尿病患者中进行的盐酸二甲双胍片剂对照临床研究中，该药在白人(249 例)、黑人(51 例)和西班牙后裔(24 例)人群中的降高血糖效应相似。