依他停（醋酸去氨加压素注射液）

醋酸去氨加压素注射液

1 ml:15 μg(按去氨加压素计为 13.4 μg)

本药为去氨加压素的醋酸盐，是血管升压素的衍生物。去氨加压素具有较强的抗利尿作用及较弱的加压作用，其抗利尿作用/加压作用比是加压素的 2000 至 3000 倍，作用维持时间也较加压素长(可达 6-24 小时)，对神经垂体功能不足引起的中枢性尿崩症具有良好的抑制作用，可减少尿量，提高尿渗透压，降低血浆渗透压。此外，本药的催产素活性明显减弱，仅为精氨酸加压素的 1.3%-25%。

血友病 A 患者缺乏 FⅧ:C，血管性血友病患者缺乏 vWF 抗原缺乏(或结构异常)。FⅧ:C 和 vWF 以复合物的形式存在于血浆中，前者具有凝血活性，被激活后参与因子Ⅹ的内源性激活；后者作为一种粘附分子，参与血小板与内皮的粘附，并有稳定及保护 FⅧ:C 的作用。本药可促进内皮细胞释放 FⅧ:C，也可促进 vWF 释放而增加 FⅧ:C 的稳定性，使 FⅧ:C 活性升高，故可用于治疗血友病 A 和血管性血友病。

本药经鼻、舌下、口腔或口服给药均能迅速吸收，皮下或肌内注射吸收迅速而完全。本药经鼻给药 1 小时、或口服给药 1-2 小时产生抗利尿作用，口服 4-7 小时达最大效应。血药浓度达峰时间分别为：口服 54-90 分钟、经鼻给药 30-240 分钟、皮下给药 87 分钟。

多次给药，抗利尿作用的持续时间分别为：口服 6-12 小时、经鼻给药 5-24 小时。经鼻给药的生物利用度约为 10%-20%；口服给药后，大部分药物在胃肠道内被破坏，生物利用度仅为 0.5%，但能产生足够的抗利尿作用，达到临床治疗效果。经鼻给药后的血浆半衰期变化较大，约为 24-240 分钟，平均 90 分钟；静脉注射本药 2-20 μg 后，血浆半衰期约为 50-158 分钟(呈剂量依赖性)。

化学名称为：1-去氨基-8-D 精氨酸加压素醋酸盐

分子式：C46H64N14O12S2

分子量：1069.2