乙胺嘧啶片（昆明制药集团）

6.25mg

乙胺嘧啶对某些恶性疟及间日疟原虫的红外期有抑制作用，对红内期的抑制作用仅限于未成熟的裂殖体阶段，能抑制滋养体的分裂。疟原虫红内期不能利用环境中出现的叶酸，而必须自行合成，乙胺嘧啶是二氢叶酸还原酶的抑制剂，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，进而影响嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成，最后使核酸合成减少，使细胞核的分裂和疟原虫的繁殖受到抑制。疟原虫的 DNA 合成主要发生在滋养体阶段，在裂殖体期合成甚少，故乙胺嘧啶主要作用于进行裂体增殖的疟原虫，对已发育完成的裂殖体则无效。

口服后在肠道吸收较慢但完全，6 小时内血浆浓度达高峰，它的抗叶酸作用可持续 48 小时以上。主要分布于红、白细胞及肺、肝、肾、脾等器官中。本品能通过胎盘，经肾脏缓慢排出。服药后 5～7 日内约有 10%～20% 的原形物自尿中排出，可持续 30 日以上。本品也可由乳汁排出，从粪便仅排出少量。T1/2 为 80～100 小时。血浆浓度为 10～100 mg/L 时，能抑制恶性疟原虫敏感株的血内裂殖体。

分子量:248.71

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