迪欧平（盐酸托烷司琼胶囊）

健康志愿者口服盐酸托烷司琼，血浆达峰时间约 2 小时，半衰期（t_{1/2 s}）约为 8 小时左右。

托烷司琼的代谢与司巴丁/多聚异喹胍相关（细胞色素 P450 2D6），高加索人种中约 8% 人缺乏这种酶。托烷司琼的代谢主要是吲哚环上 5、6 和 7 位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最后经尿或胆汁排出（代谢物经尿和粪便排出比例为 5:1）。代谢物对 5-HT₃的作用极弱，故不呈现药理作用。代谢正常者的消除半衰期（β相）约为 7～10 小时，在代谢不良者中，该值可能延长至 45 小时。总体清除率约为 1 升/分钟，其中经肾消除的约为 10%。在代谢不良的患者中，尽管经肾清除的比例不变，但总清除率却降为 0.1～0.2 升/分钟。这种降低可导致消除半衰期延长 4～5 倍、AUC 值提高 5～7 倍，而 Cmax 和分布容积却与正常代谢者无显著差异，在代谢不良者中，经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者大。

在剂量超过 10 毫克、每天二次的多天用药期间，参与盐酸托烷司琼代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和，并可造成盐酸托烷司琼血浓度的剂量依赖性增高。然而，即使在代谢不良者中，这种剂量所产生的血药浓度仍属可较好耐受的水平。因此，如果采用 5 毫克/天、共六天的给药方案，不必担心药物的蓄积作用。

文献报道盐酸托烷司琼对小鼠骨髓微核无明显影响，体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。

动物生殖毒性试验提示盐酸托烷司琼有潜在胚胎毒性。尚不清楚盐酸托烷司琼是否可进入乳汁，因此哺乳期妇女不应使用盐酸托烷司琼。