阿司匹林肠溶片（北京燕京）

1. 25 mg

2. 50 mg

抗血栓：

本品对血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。

本品易于通过胎盘。 动物试验在妊娠头 3 个月应用本品可致畸胎，如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形，以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道在应用本品后发生胎儿缺陷者。此外，在妊娠后 3 个月长期大量应用本品可使妊娠期延长，有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后 2 周应用，可增加胎儿出血或新生儿出血的危险，在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁，导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道，在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。

本品可在乳汁中排泄，哺乳期妇女口服 650 mg，5-8 小时后乳汁中药物浓度可达 173-483 μg/ml。故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。

1. 对本品过敏者禁用；

2. 下列情况应禁用：

   1. 活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血；

   2. 血友病或血小板减少症；

   3. 有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。

1. 交叉过敏反应。

   对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对。必须警惕交叉过敏的可能性。

2. 诊断的干扰：

   1. 长期每日用量超过 2.4 g 时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性。葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性；

   2. 可干扰尿酮体试验；

   3. 当血药浓度超过 130 μg/ml 时，用比色法测定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响；

   4. 用荧光法测定尿 5-羟吲哚醋酸 (5-HIAA)时可受本品干扰；

   5. 尿香草基杏仁酸(VMA)的测定，由于所用方法不同，结果可高可低；

   6. 由于本品抑制血小板聚集，可使出血时间延长。剂量小到 40 mg/日也会影响血小板功能，但是临床上尚未见小剂量(＜150 mg/日)引起出血的报道；

   7. 肝功能试验，当血药浓度 ＞ 250 μg/ml 时，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减少时可恢复正常；

   8. 大剂量应用，尤其是血药浓度 ＞ 300 μg/ml 时凝血酶原时间可延长；

   9. 每天用量超过 5 g 时血清胆固醇降低；

   10. 由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低；

   11. 大剂量应用本品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T₄)及三碘甲状腺素(T₃)可得较低结果；

   12. 由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少(即 PSP 排泄试验)。

3. 下列情况应慎用：

   1. 有哮喘及其他过敏性反应时；

   2. 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血)；

   3. 痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸滞留)；

   4. 肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应；

   5. 心功能不全或高血压，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿；

   6. 肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险；

   7. 血小板减少者。

4. 长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。

据文献报道：

药理作用：

抑制血小板聚集的作用是通过抑制血小板的环氧酶，减少前列腺素的生成而起作用。

本品在小肠上部可吸收大部分。但肠溶片剂吸收慢。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为 65%-90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。t_1/2为 15-20 分钟；水杨酸盐的 t_1/2长短取决于剂量的大小和尿 pH 值，一次服小剂量时约为 2-3 小时；大剂量时可 20 小时以上，反复用药时可达 5-18 小时。

本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡萄醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后 1-2 小时达血药峰值。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量而增加，在大剂量用药(如抗风湿)时一般需 7 天，但需 2-3 周或更长时间以达到最佳疗效。长期大剂量用药的患者，因药物主要代谢途径已经饱和，剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄增多。个体间可有很大的判别。尿的 pH 值对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。