天海力（硝苯地平缓释片（I））

10 mg

儿童禁用。

硝苯地平（以下简称 NF）通过阻碍心肌及血管平滑肌钙离子的膜转运，抑制钙离子向细胞内的流入，引起心肌的收缩性降低和血管扩张。动物实验表明，通过降低心肌的收缩性及末梢血管的抵抗性，而使心肌的耗氧量减少；通过冠状血管的扩张和侧支循环的发达，增加心肌缺血部位的氧供给；通过抑制高能量磷酸化合物的消耗，增强抗缺氧能力。

NF 口服后经胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首过效应造成 NF 的生物利用度低，本缓释片血浓峰时在 1.6-4 h 之间，血药浓度时间曲线平缓长久，每服用一次能维持最低有效血药浓度（10 ng/mL）以上时间达 12 h。

NF 组织分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF 在人体内血浆蛋白结合率高过 92%-98%，但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为 54%。

NF 在体内经肝微粒体酶系统（包括细胞色素 P₄₅₀单氧化酶）作用，氧化成三种无药理活性的代谢物，70%-80% 药物以水溶性代谢物从尿中排出，24 h 后 90% 的药物消除，主要以非原型的代谢产物从尿中排泄，原型药物仅 0.1% 经尿排泄，体内无蓄积作用。