苏星（更昔洛韦注射液）

使用本品可出现下列不良反应。部分不良反应的出现可能与基础疾病有关。

本品是一种合成鸟嘌呤的同系物，它抑制疱疹病毒在体内及体外的复制。对此药敏感的人类病毒包括巨细胞病毒（CMV），单纯疱疹病毒－1（HSV-1）、单纯疱疹病毒－2（HSV-2）、EB 病毒（非洲淋巴细胞瘤病毒）、水痘带状疱疹病毒（VZV）和乙肝病毒（HBV）。本品在巨细胞病毒（CMV）感染的细胞中被磷酸化而成单磷酸盐后，再由数种细胞激酶诱导进一步磷酸化而成更昔洛韦三磷酸盐。CMV 感染细胞的细胞激酶和更昔洛韦三磷酸盐的浓度比未受感染细胞高。所以，更昔洛韦磷酸化更容易在受病毒感染的细胞发生在受感染细胞，更昔洛韦三磷酸盐代谢缓慢。在细胞外液体的更昔洛韦被清除 18 小时后，细胞内的更昔洛韦三磷酸盐仍维持有 60－70％。

本品的抗病毒作用系由于抑制病毒 DNA 的合成；通过本品的三种磷酸盐

本品 5 mg/kg 静脉注射后 1 小时，其 AUC（曲线下面积）在 22.1＋3.2（n = 16）和 26.8＋6.1 微克·小时/毫升的范围内。Cmax(血浆药物峰浓度)在 8.27＋1.02（n = 16）和 9.0＋1.4（n = 16）微克/毫升的范围内。

静注后稳态分布容积为 0.74＋0.15 升/公斤（n = 98）。三个病人接受更昔洛韦 2.5 微克/公斤体重，q8 h 或 q12 h 静注，在注射后 0.25－5.67 小时后，脑脊液浓度为 0.31－0.68 微克/毫升，即血浆浓度的 24－70％。更昔洛韦浓度在 0.5 和 51 微克/毫升时，血浆蛋白结合率为 1－2％。

代谢及消除

以静脉注射 1.6－5.0 微克/公斤体重，更昔洛韦的药代动力学呈直线性。本品主要以原型通过肾小球率过和肾小管分泌排出。在肾功能正常病人，91.3＋5.0％（n = 4）的静注更昔洛韦以原型从尿液排出。静注更昔洛韦的系统清除率为 3.52＋8.0 毫升/分钟/公斤体重（n = 98），肾清除率为 3.20＋0.80 毫升/分钟/公斤体重（n = 47）。肾清除率为系统清除率的 91＋11％（n = 47）。静注给药，半衰期为 3.5＋0.9 小时。

在特殊临床情况的药代动力学

肾功能不全：对 10 个免疫功能低下伴有肾功能低下病人静注本品 1.25－5.0 毫克/公斤体重后，评估该品的药代动力学。通过静注和口服给药，血液透析降低更昔洛韦血浆浓度约 50％。

儿童：研究 10 个年龄 9 个月至 12 岁儿童更昔洛韦的药代动力学。静注 5 毫克/公斤体重，单次给药和多次给药，q12 h 的药代动力学相同。稳态分布容积为 0.64＋0.22 升/公斤体重。血浆药物峰浓度（Cmax）为 7.9＋3.9 微克/毫升，系统清除率为 4.7＋2.2 毫升/分钟/公斤体重，半衰期（t_1/2 ）为 2.4＋0.7 小时。在新生儿和儿童更昔洛韦静注的药代动力学与成人相似。

老年人：没有超过 65 岁病人的临床资料。