注射用哌拉西林钠（湃宁泰）

按 C₂₃H₂₇N₅O₇S 计 1.0 g；2.0 g

未进行该项试验且无可靠参考文献。

1. 过敏反应：已有过敏/类过敏反应（某些可导致休克和死亡）的报道。皮疹常见，其他较少发生的反应包括瘙痒、水疱疹和库姆斯检测阳性。其他皮肤表现，例如多形性红斑、荨麻疹、中毒性表皮坏死松解症和史蒂文斯-约翰逊综合征已有报道。

2. 局部症状：血栓性静脉炎、局部注射部位疼痛、红斑和/或硬结。此外，瘀斑、深静脉血栓形成和血肿也有较少发生。

3. 消化道：腹泻、稀便、恶心、呕吐、肝酶增加（乳酸脱氢酶、天门冬氨酸氨基转移酶、谷氨酸氨基转移酶）、高胆红素血症、胆汁淤积性肝炎、血性腹泻和伪膜性结肠炎。伪膜性结肠炎的症状可能发生在抗生素治疗期间或之后。

4. 中枢神经系统：已有头痛、头晕、疲倦和癫痫发作的报道。

5. 肾脏：已有肌酐或尿素氮升高、肾功能衰竭和间质性肾炎的报道。肾功能减退者应用大剂量时，因脑脊液浓度增高，出现青霉素脑病，故此时应按肾功能进行剂量调整。

6. 血液和淋巴系统：有溶血性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少症、出血时间延长、可逆性白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少和/或嗜酸性粒细胞增多的报道。与其他β-内酰胺抗生素一样，可逆性白细胞减少症（中性粒细胞减少症）更容易发生在高剂量长期治疗的患者或与已知可引起该反应的药物有关的患者。

7. 血清电解质：据报道，患有肝脏疾病、接受细胞毒性治疗或接受利尿剂治疗的患者在使用高剂量哌拉西林后表现出血清钾浓度降低。低钾血症已有报道。

8. 骨骼和肌肉：延长肌肉松弛作用。

9. 其他：发热、二重感染（包括念珠菌病）；有出血表现的报道。哌拉西林治疗与囊性纤维化患者的发热和皮疹发生率增加有关。

有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

哌拉西林是半合成青霉素类抗生素，具广谱抗菌作用。哌拉西林对大肠埃希菌、变形杆菌属、沙雷菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、构橼酸菌属、沙门菌属和志贸菌属等肠杆菌科细菌，以及铜绿假单胞菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌均具有良好抗菌作用。哌拉西林对肠球菌属、A 组、B 组溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具有一定抗菌活性。包括脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌等许多厌氧菌也对哌拉西林敏感。哌拉西林的作用机制为通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。

本品口服不吸收。正常人肌内注射本品 1 g 后 0.71 小时达血药峰浓度（C_max）为 52.2 mg/L，6 小时血药浓度为 1.3 mg/L。静脉滴注和静脉推注本品 1 g 后即刻血药浓度达 58.0 mg/L 和 142.1 mg/L，6 小时分别为 0.5 mg/L 和 0.6 mg/L。给严重肾功能损害病人（内生肌酐清除率 ≤ 5 mL/L）于 30 分钟内按体重静脉滴注 70 mg/kg，1 小时后的血药浓度约为 350 mg/L。

本品的血清蛋白结合率为 17%-22%，表观分布容积（V_d）为 0.18-0.3 L/kg，分布半衰期（t_1/2α）为 11-20 分钟，在骨、心脏等组织和体液中分布良好，在脑膜有炎症时在脑脊液中也可达到相当浓度。

正常肾功能者哌拉西林血消除半衰期（t_1/2β）为 0.6-1.2 小时，中度以上肾功能不全者可延长至 3.3-5.1 小时，在肝内不代谢。本品系通过肾（肾小球滤过和肾小管分泌）和非肾（主要经胆汁）途径清除。静脉注射 1 g 后，12 小时尿中排出给药量的 49%-68%。肝功能正常者 10%-20% 的药物经胆汁排泄。很少量药物经乳汁排出。血液透析 4 小时可清除给药量的 30%-50%。肌内注射前 1 小时口服丙磺舒 1 g，可使血药峰浓度（C_max）增高 30%，血消除半衰期（t_1/2β）延长 30%。