利拉萘酯乳膏（上海新亚高邮）

10 g:200mg

儿童应用本品的安全性尚不确定(无使用经验)。

1611 例受试者的临床试验安全性评价中不良反应的发生率为 30 例(1.86%)。其中主要为接触性皮炎 17 例(1.06%)，瘙痒 4 例(0.25%)，发红 4 例(0.19%)，红斑、疼痛、剌激感各 2 例(0.12%)。此外，发生率小于 1% 的不良反应有皮炎、自身敏感性皮炎及潮红。

下列患者禁用:

1. 对利拉萘酯及本品所含其它化学成分有过敏者。

2. 对其它外用抗真菌药物有过敏者。

3. 临床上与皮肤念珠菌病、汗疱疹、掌跖脓疱病、脓皮病及其他皮肤炎症难以鉴别的患者。

药理作用:

利拉萘酯为硫代氨基甲酸酯类抗真菌药，属角鲨烯环氧化酶抑制剂，通过阻碍真菌细胞膜角鲨烯环氧化反应，影响作为细胞构成成分的麦角甾醇的合成，发挥抗真菌作用。

利拉萘酯对皮肤丝状真菌(发癣菌属、小孢子菌属、表皮癣菌属)有强抗真菌作用，对其他丝状真菌、暗色真菌、双态性真菌也显示出抗真菌作用。

在健康成年人背部涂抹 2% 利拉萘酯乳膏 5 g，单次或连续给药 7 天，用气相色谱连续测定血浆各尿液中原形药物浓度(检出限:1 ng/mL)，结果显示，单次或连续 7 天给药结果相同，即给药后 336 小时在血浆和尿液中均检不出原形药物。

毒理研究:

遗传毒性:利拉萘酯致突变试验结果均为阴性。

生殖毒性:一般生殖毒性试验中，SD 大鼠皮下给予利拉萘酯，对母体的最大无毒性反应剂量为 20 mg/kg，对生殖过程及胎鼠的最大无毒性反应剂量为 100 mg/kg。致畸敏感期毒性试验中，皮下给予利拉萘酯对母体的最大无毒性反应剂量为 300 mg/kg，对胎鼠的最大无毒性反应剂量为 100 mg/kg，围产期毒性试验中，皮下给予利拉萘酯对母体和新生仔鼠的最大无毒性反应剂量为 300 mg/kg。

江苏恒沣药业有限公司

上海新亚药业高邮有限公司