可乐定控释贴（北京克莱斯瑞控释）

5 mg(4.5cm2)

用于高血压病。

12 岁以下儿童用药的安全性和功效尚未确定。

用药后部分患者出现口干、倦怠、眩晕等，较少见有头昏、性功能减退、体位性低血压、恶心、呕吐等。长期使用本品有钠潴留，应加服利尿药。

已知对可乐定过敏者禁用。

1.药理：

可乐定是α受体激动剂。它直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α₂受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α₂受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。

可乐定使卧位心输出量中度(15%～20%)减少，而不改变周围血管阻力：45% 倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。

临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮和儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。

贴片敷贴至完好皮肤上后，压敏胶中爆发剂量的可乐定首先使其下面的皮肤达到饱和，然后药物从贮库中经控释膜和压敏胶层进人皮肤内的毛细血管，然后进人体循环，贴片以平稳速度释放可乐定。一般上肢和胸部的皮肤吸收较好，而大腿的皮肤吸收较差。首次贴用本品 2-3 天后达到治疗浓度，并稳定释放七天，每天释放 0.1 mg/2.5 mg 可乐定，每周在新皮肤位置换贴新片，即可不间断地保持可乐定血浆浓度稳定在治疗浓度范围内。除去贴片，皮肤内贮存的药物仍可以维持治疗浓度 24 小时以上，血药浓度在数天内逐渐降低。

可乐定血药浓度半衰期为 12.7(6-23)小时，体内可乐定 40%-60% 以原型经肾脏排出。

2.毒理：

小鼠服用 32-46 倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定 132 周，无致癌事件。3 倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸时不影响雄性或雌性小鼠的生殖能力；但 500-2000mcg/Kg 或 10-40 倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。

北京克莱斯瑞控释药业有限公司

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