硫酸羟氯喹片（广生堂药业）

0.2 g

应使用最小有效剂量，不应超过 6.5 mg/kg/日（根据理想体重算得）或 400 mg/日，甚至更小量。年龄低于 6 岁的儿童禁用，200 mg 片剂不适合用于体重低于 35 kg 的儿童。

据国外文献报道

可发生视网膜色素沉着变化和视野缺损，罕有报道。早期停用本品后这些病变是可逆的。如果进一步发展，即使停用本品后仍有加重的危险。报告有黄斑病变和黄斑变性的病例，并且可能为不可逆。

视网膜病变的患者早期可能没有症状，或者伴有旁中心或中心环形暗点，暂时性的盲点，颞侧视野缺损和异常色觉。

有角膜变化的报道包括角膜水肿和浑浊。可以无自觉症状或可引起诸如光晕、视力模糊或畏光。这些症状可能是暂时的或停药后会逆转。

由于调节功能异常导致的视力模糊是剂量依赖的，也可能是可逆的。

有时可发生皮疹；瘙痒症，皮肤粘膜色素变化、头发变白和脱发也有报道发生。这些症状通常停药后容易恢复。

有大疱疹包括非常罕见的多形性红斑、Stevens-Johnson 综合症、中毒性表皮坏死松解症、伴嗜酸性粒细胞增多和系统症状的药疹（DRESS 综合征）、光敏感和剥脱性皮炎的报道。非常罕见的急性泛发性发疹性脓疱病（AGEP）病例，须与银屑病进行区别，虽然羟氯喹可能促进银屑病的发作。发热和白细胞过多症可能与羟氯喹有关。停药后通常结果好转。

可出现胃肠道功能紊乱，例如恶心、腹泻、腹痛和呕吐。在减小剂量或停止治疗后，这些症状通常会立刻消失。

使用此类药物的不良反应如头晕、头痛、惊厥，均有报道。

锥体外系反应如肌张力障碍、运动障碍及震颤（参见注意事项）。

精神疾病：

使用此类药物的不良反应如神经过敏和情绪不稳、精神病、自杀行为，均有报道。

使用此类药物的不良反应如眩晕、耳鸣、听觉缺失，均有报道。

肌肉骨骼及结缔组织疾病：

可发生感觉运动神经疾病。有进行性虚弱和近端肌群萎缩的骨骼肌肌病或神经肌病的报道。停药后肌病可能恢复，但恢复需多个月。

可能观察到伴有轻微的感觉变化，腱反射抑制和异常神经传导。

存在特殊风险因素的患者中的 QT 间期延长，可能导致心律失常（尖端扭转型室性心动过速、室性心动过速）（参见注意事项）。

心肌病（可能导致心力衰竭），一些病例报告了死亡。

当发现有心脏传导异常（束支传导阻滞/房室传导阻滞）及双侧心室肥大时，应怀疑到药物的慢性毒性。停药后可能恢复。

骨髓抑制的报道比较罕见。血液学的异常如贫血、再生障碍性贫血、粒性白细胞缺乏症，白细胞减少症和血小板减少症都曾有报道。

羟氯喹可能会促使或加重卟啉症。

有肝功能检测异常的个例报道，并有一些暴发性肝功能衰竭的病例报道。

免疫系统疾病：

荨麻疹、血管性水肿和支气管痉挛均有报道。

代谢及营养类疾病：

常见厌食。可能发生低血糖症，频率未知。

* 已知对 4-氨基喹啉类化合物过敏的患者

* 先前存在眼睛黄斑疾病的患者

* 6 岁以下儿童（200 mg 片剂不适用于体重小于 35 kg 的儿童）

抗疟疾药羟氯喹具有几个药理学作用，包括治疗风湿性疾病所涉及的治疗效应，但每个效应的作用尚不清楚。这些包括与巯基的相互作用、干扰酶的活性（包括磷酸酯酶、NADH-细胞色素 C 还原酶、胆碱酯酶、蛋白酶和水解酶）、和 DNA 结合、稳定溶酶体膜、抑制前列腺素的形成、抑制多形核细胞的趋化作用和吞噬细胞的作用、可能干扰单核细胞白介素 1 的形成和抑制中性粒细胞超氧化物的释放。

据国外文献报道

羟氯喹具有和氯喹相似的药理作用、药代动力学和体内代谢过程。口服后，羟氯喹被快速和几乎全部吸收。平均生物利用度约为 74%。其在全身广泛分布，蓄积部位包括血细胞内和其他组织，如肝、肺、肾和眼。其在肝脏中部分被转化为活性乙基化代谢产物，主要通过肾脏消除（23-25% 原形药），但也通过胆汁消除。排泄缓慢，终末消除半衰期约为 50 天（全血）和 32 天（血浆）。

羟氯喹可穿过胎盘，可能类似于氯喹，可进入乳汁。

尚无羟氯喹的遗传毒性数据。

据文献报道，在非 GLP 条件下，大鼠围产期毒性研究中，经口给予羟氯喹 25 mg/kg/天，在大鼠 F1 子代可见体重降低和生长抑制。

致癌性

尚无羟氯喹的致癌性数据。