注射用青霉素钠（石药）

按 C₁₆H₁₇N₂NaO₄S 计 0.24 g（40 万单位）

1. 过敏反应：青霉素过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

2. 毒性反应：少见，但静脉滴注大剂量本品或鞘内给药时，可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状等（青霉素脑病）。此种反应多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。

3. 赫氏反应和治疗矛盾：用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反应；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。

4. 二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染。

5. 应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭。

青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。

肌内注射后，0.5 小时达到血药峰浓度（Cmax），肌内注射 100 万单位（600 mg）的峰浓度为 20000 单位/L（12 mg/L）。新生儿按体重肌注青霉素 2.5 万单位/kg（15 mg/kg），经 0.5-1 小时后，平均血药浓度约为 22 mg/L，12 小时后即降至 9.6-19.2 mg/L。成人每 2 小时静脉注射本品 200 万单位或每 3 小时注射 300 万单位，平均血药浓度约为 19.2 mg/L。于 5 分钟内静脉注射 500 万单位（3 g）青霉素，给药后 5 分钟和 10 分钟的平均血药浓度为 400 mg/L 和 273 mg/L，1 小时即降至 45 mg/L，4 小时仅有 3.0 mg/L。

本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的 50%。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中，易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘，除在妊娠头 3 个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血-脑脊液屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血荮浓度的 1%-3%。在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的 5%-30%。乳汁中可含有少量青霉素，其浓度为血药浓度的 5%-20%。本品血浆蛋白结合率为 45%-65%。血消除半衰期（t_1/2β）约为 30 分钟，肾功能减退者可延长至 2.5-10 小时，老年人和新生儿也可延长。新生儿的 t_1/2β与体重、日龄有关，体重低于 2 kg 者，7 日和 8-14 日龄新生儿的 t_1/2β分别为 4.9 和 2.6 小时；体重高于 2 kg 者，7 日和 8-14 日龄的 t_1/2β则分别为 2.6 小时和 2.1 小时。本品约 19% 在肝内代谢。肾功能正常情况下，约 75% 的给药量于 6 小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌排泄，在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占 10% 左右；但在新生儿，青霉素则主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青霉素经胆道排泄，肌内注射 600 mg 青霉素后 2-4 小时胆汁中浓度达到峰值，为 10-20 mg/L。由于青霉素在被肠道细菌所产青霉素酶破坏，粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析可清除本品，而腹膜透析则不能。