地高辛口服溶液（石药欧意）

10 mL:500μg

新生儿对本品的耐受性不定，其肾清除减少。早产儿与未成熟儿对本品特别敏感，剂量需减少，按其不成熟程度个体化给药。按体重或体表面积，1 月以上婴儿比成人需用量略大。

(1)常见的反应包括：出现新的心律失常(可能中毒)、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力软弱(电解质失调)、异常的心动过速或心动过缓(可能房室传导阻滞)。心房颤动服用本品时除转变为窦性心律外，若出现交界性心动过速或完全性房室传导阻滞，则为本品中毒的表现。

(2)少见的反应包括：视力模糊或"黄视"(中毒症状)、腹泻(电解质平衡失调)、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。

(3)罕见的反应包括：嗜睡、头痛、皮疹、荨麻疹(过敏反应)。

(4)洋地黄中毒表现中心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占心脏反应的３３％。其次为房室传导阻滞，阵发性或非阵发性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速，窦性停搏等。致死的机制为心室颤动。儿童心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有 P-R 间期延长。

下列情况应禁用：（１）任何强心甙制剂的中毒；（２）室性心动过速、心室颤动；（３）梗阻型肥厚性心肌病（若伴心力衰竭或心房颤动仍可考虑）；（４）预激综合征伴心房颤动或扑动。

治疗量时有两方面的作用：(1)增加心肌收缩力和速度，由于本品抑制细胞膜上的 Na-K-ATP 酶，减少钠钾交换，细胞内钠离子增加，从而使肌膜上钠钙离子交换趋于活跃，使钙外流减少，细胞内钙离子增多，作用于收缩蛋白，增加心肌收缩力和速度。（2）对心肌电生理特性的影响，通过直接对心肌细胞和间接通过迷走神经的作用，降低窦房结自律性；提高普肯野氏纤维自律性；减慢房室结传导速度；缩短心房有效不应期；缩短普肯野氏纤维有效不应期。大剂量时，增加交感神经活性，这可能与地高辛的心脏毒性有关。

无致癌、致突变及生殖毒性的研究资料。

本品口服吸收后广泛分布到各组织，部分经胆道吸收入血，形成肝-肠循环。表观分布容积为 6～10L/kg。蛋白结合率低，为 20～25%。口服 0.25 小时即起效，0.5～1 小时作用达高峰；治疗血药浓度 0.5～2.0 ng/ml，T1/2 为 40～100 小时。在体内转化代谢很少，主要以原形由肾排泄，尿中排出量为用量的 50～70%。

石药集团欧意药业有限公司

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