阿卡波糖片（乐普制药）

50 mg

鉴于尚无本品对儿童和青春期少年的疗效和耐受性的足够资料，本品不应使用于 18 岁以下的患者。

按照 CIOMS III 类别的频率（截止至 2006 年 2 月 10 日安慰剂-对照研究中患者人数：阿卡波糖 N = 8595；安慰剂 N = 7278），基于临床研究的药物不良反应如下：

在同一频率分组中，不良反应事件是按照严重程度降低排序。

十分常见发生率 ≥ 10%

常见发生率 ≥ 1%<10%

偶见发率 ≥ 0.1%<1%

罕见发生率 ≥ 0.01%<0.1%

未知不良反应仅在上市后监测中确定（截止至 2005 年 12 月 31 日），且发生率不能评估。

已有肝病、肝功能异常和肝损伤的上市后报告，在日本发现个别患者发生爆发性肝炎而死亡，但是否与阿卡波糖有关尚不明确。

如果不遵守规定的饮食，则胃肠道副作用可能加重。

如果控制饮食后仍有严重的不适症状，应咨询医生并且暂时或长期减小剂量。

在接受阿卡波糖每日 150 至 300 mg 治疗的患者中，观察到个别患者发生与临床有关的肝功能检查异常，但这种异常在阿卡波糖治疗过程中是一过性的（超过正常高限 3 倍，参考注意事项部分）。 

1. 对阿卡波糖和/或非活性成分过敏者。

2. 有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用，尤其是炎症性肠病。

3. 患有由于肠胀气而可能恶化的疾患（如胃心综合征（Roemheld）、 严重的疝气、肠梗阻或有肠梗阻倾向、肠溃疡）的病人禁用。

4. 严重肾功能损害（肌酐清除率<25 mL/min）的患者禁用。

5. 严重肝病（严重肝功能不全）和肝硬化

6. 糖尿病酮症酸中毒 

阿卡波糖是一种生物合成的假性四糖。动物试验结果表明：本品对小肠壁细胞刷状缘的 a-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用，从而延缓了肠道内多糖、寡糖或双糖的降解，使来自碳水化合物的葡萄糖的降解和吸收入血速度变缓，降低了餐后血糖的升高，使平均血糖值下降。

对健康志愿者口服放射性标记的阿卡波糖 0.2 g 的药物动力学的研究表明：口服阿卡波糖后，有 1-2% 的活性抑制剂经肠道吸收，加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物，共占服药剂量的 35%。

没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定到的代谢现象，相反在肠腔内阿卡波糖被消化酶和肠道细菌分解，其降解产物可于小肠下段被吸收。口服后阿卡波糖及其降解产物迅速完全地自尿中排出，服药剂量的 51% 在 96 小时内经粪便排出。

特殊人群

老年与青年受试者相比，阿卡波糖稳态时血药浓度时间曲线下面积（AUC）和最大浓度（Cmax） 高大约 1.5 倍，但差异没有统计学意义。

严重肾功能不全（肌酐清除率<25 mL/min）患者与肾功能正常受试者相比，阿卡波糖的 Cmax 高 5 倍、 AUC 高 6 倍。