可达龙（盐酸胺碘酮片）

0.2 g

盐酸胺碘酮在儿童患者中用药的安全性有效性尚未建立，因此不推荐儿童用药。

按照器官系统和发生率，对不良反应进行了分类，其中发生率的分类类别为：

非常常见（ ≥ 10％）；常见（ ≥ 1％，<10％）；不常见（ ≥ 0.1％，<1％）；罕见（ ≥ 0.01％，<0.1％）；非常罕见（<0.01％）；未知（依据现有数据而不能确定）。

眼部异常：

非常常见：角膜微沉积，通常局限于瞳孔下区域，在持续服药超过 6 个月的成人中非常常见，并非治疗的禁忌。在特殊情况下，它们可能伴有有色的耀眼的晕轮、畏光、干眼症或视力模糊。这种角膜微沉淀由复合的脂质沉积组成，在停止胺碘酮治疗后通常完全可逆。

非常罕见：伴有视物模糊、视力减退、角膜变性、光敏感性、眼部不适、暗点、晶体混浊的视神经病变（视神经炎）。黄斑变性或眼底视乳头水肿也有报道，可导致视力不同程度的降低，继而进展为失明。目前，这种视神经病变与胺碘酮之间的关系尚没有明确。但是，如果无其它明显的病因，推荐暂停胺碘酮给药。

皮肤的异常：

非常常见：光过敏反应。在胺碘酮治疗期间，建议患者避免暴露于阳光（以及紫外光）下。

常见：在每日高剂量长期治疗过程中，患者的皮肤出现淡紫色或蓝灰色色素沉着；在治疗停止之后，这种色素沉着将缓慢地消失（10-24 个月）。

非常罕见：

在放射治疗期间出现的红斑

自发性瘀斑。

皮疹，通常为非特异性。

剥脱性皮炎，虽然剥脱性皮炎与胺碘酮之间的相互关系尚未确立。

脱发。

未知：重度皮肤反应，有时致命，特别是大疱性皮炎、中毒性表皮坏死、Stevens-Johnson 综合征、药疹伴嗜酸性粒细胞增多、荨麻疹和湿疹。

甲状腺异常：

非常常见：

可能在无甲状腺功能障碍临床表现的情况下出现“孤立”的甲状腺激素水平异常（T4 水平增加，T3 水平正常或轻微下降），这并非停药指征。

常见：

具有以下典型症状的甲状腺功能减退：体重增加、畏寒、淡漠、嗜睡；如果 TSH 出现明确的增高，则支持上述诊断。在停止胺碘酮治疗后 1-3 个月内，甲状腺功能可以逐渐恢复正常；停止治疗并不是强制性的，如果有胺碘酮治疗指征，可以在胺碘酮治疗的同时联合应用 L-甲状腺素替代治疗，将 TSH 水平作为给药剂量的指导。

甲状腺功能亢进更加具有误导性：患者很少有症状（轻微的无法解释的体重下降，抗心绞痛和/或抗心律失常治疗效果降低）；在老年患者中表现为精神障碍或者甚至表现为甲状腺毒症。超敏 TSH 水平明确下降则支持该诊断，且必须停用胺碘酮：在停药后 3-4 月内通常可以恢复。严重的病例有时可以导致死亡，需要急救治疗。

如果怀疑甲状腺毒症，无论是出于甲状腺本身原因还是甲状腺诱导的心肌失衡，由于合成的抗甲状腺药物效果不稳定，可直接使用皮质类固醇（1 mg/kg）治疗，治疗时间应该足够长（3 个月）。在停止胺碘酮治疗后的数月内，仍有甲状腺功能亢进的病例报道。

肺部异常：

常见：

弥漫性间质性或肺泡性肺病和闭塞性细支气管炎伴机化性肺炎（BOOP）时有报道致命病例。如果出现活动后气短或干咳，无论是孤立的，还是伴随全身状态恶化（疲乏、体重下降、发热），如果可疑均需要进行胸部 X 线检查。如果有必要，需要停止胺碘酮治疗。这些形式的肺病实际上可以进展为肺纤维化。

不管是否与皮质类固醇治疗相关，胺碘酮的早期停药可以使这种异常恢复。临床症状通常在 3 或 4 周内消失，接下来的放射检查和肺功能改善通常较慢（数月内）。

已有一些胸膜炎病例的报道，这一般与间质性肺病相关。

非常罕见：

支气管痉挛，特别是伴哮喘的患者。

已有急性呼吸窘迫综合征（有时是致命的）报道，通常在手术后即刻出现（可能与高浓度氧相互作用）（参见注意事项）。

未知：已有表现为咯血的肺出血的病例报告，这些肺部反应通常与胺碘酮诱导性肺病相关。

神经系统异常：

常见：

不适、乏力、震颤、不自主运动、缺乏协调、步态异常/共济失调或其它锥体外系症状。

睡眠障碍、头痛、梦魇、性欲减退。

感觉、运动或混合性外周神经病变。

不常见：

肌病。

感觉、运动或混合性外周神经病变和/或肌病可能在胺碘酮治疗几个月，有时在数年之后出现。这些症状通常会在停止胺碘酮治疗后数月内开始恢复，但有时是非常缓慢的、不完全的。

非常罕见：

小脑共济失调。

良性颅内高压（假脑瘤）。如果出现孤立性头痛，则需系统检查明确潜在病因。

未知：脱髓鞘性多神经病变、帕金森症、嗅觉异常

精神异常：

未知：精神混乱、谵妄、幻觉

肝脏异常：

已经有胺碘酮导致的肝脏功能受损病例的报道，可以通过增高的血清转氨酶而诊断。已经报告了以下异常：

非常常见：孤立的血清转氨酶增高，一般为中等程度的增高（正常范围的 1.5-3 倍），在下调给药剂量后可以恢复，甚至可以自行恢复。

常见：急性肝脏功能异常，出现高血清转氨酶和/或黄疸，有时为致命的，需要停止胺碘酮治疗。

非常罕见：在胺碘酮长期治疗期间出现的慢性肝功能异常（有时致命）。组织学检查支持假性酒精性肝炎、肝硬化，临床和生物学特征表现出分离的特性（无规则的肝肿大，血清转氨酶增高，数值介于正常范围的 1.5-5 倍之间），这类病例需要定期检测肝脏功能。如果在超过 6 个月的胺碘酮治疗后，患者的血清转氨酶出现中等程度的增高，那么应该考虑慢性肝脏功能损害。在胺碘酮治疗停止之后，临床和生化指标通常可以恢复。也有一些不可逆性肝脏损害的病例报道。

各类损伤、中毒及手术并发症：

未知发生率：心脏移植后原发性移植物功能障碍。

心脏异常：

常见：一般为中度、剂量依赖性心动过缓、充血性心力衰竭。

不常见：低血压、传导异常（窦房传导阻滞，传导阻滞程度不同）。心律失常发作或恶化，有时伴随心脏骤停。

非常罕见：显著的心动过缓，极个别报告有窦性停搏（窦房结功能不全，老年患者）。

未知：尖端扭转型室性心动过速（见“注意事项”及“药物相互作用”）。

胃肠道异常：

非常常见：良性胃肠道异常（恶心、呕吐、味觉障碍、厌食和便秘），通常在负荷剂量治疗时出现，随着给药剂量下调而消失。

常见：腹痛、味觉异常未知：胰腺炎/急性胰腺炎、口干

生殖系统异常：

非常罕见：附睾炎，阳痿，性欲减退。这些疾病与胺碘酮之间的相互关系还未确立。

血管异常：

常见：面部潮红

非常罕见：血管炎。

未知：血管神经性水肿（Quincke’s）

异常实验室结果：

罕见：罕见低钠血症可提示抗利尿激素分泌失调综合征（SIADH）。

非常罕见：肾功能损害，肌酐中度增高。

血液和淋巴系统异常：

常见：凝血异常

非常罕见：血小板减少症、溶血性贫血，再生障碍性贫血。

未知：白细胞减少症、粒细胞缺乏症

内分泌异常：

非常罕见：抗利尿激素分泌失调综合征（SIADH），特别是与能致低钠血症的药物联合应用时。另请参见“实验检查异常”。

全身性异常：

未知：肉芽肿，包括骨髓肉芽肿

免疫系统异常：

未知：过敏或过敏样反应（包括休克）

代谢及营养异常：

未知：食欲减退

肌肉骨骼和结缔组织异常：

未知：类狼疮综合征

- Ia 类抗心律失常药物（奎尼丁、氢化奎尼丁、丙吡胺），

- III 类抗心律失常药物（索他洛尔、多非利特、伊布利特）

- 非抗心律失常药物，诸如苄普地尔、西沙比利、二苯美伦、红霉素（静脉内给药）、咪唑斯汀、莫西沙星、螺旋霉素（静脉内给药）、长春胺（静脉内给药）等（参见药物相互作用）

- 舒托必利

- 精神抑制剂，喷他脒（静脉注射）。

药效特性

抗心律失常特性：

13 项对照、随机、前瞻性研究荟萃分析，包括了 6553 名新近出现心肌梗塞（78％）和慢性心衰（22％），作了介绍。

患者的平均随访 0.4-2.5 年。平均日维持剂量在 200-400 mg 之间。

该荟萃分析显示，接受胺碘酮治疗的患者的总体死亡率降低了 13％（CI_95%0.78-0.99；p＝0.030），心律相关性死亡率下降了 29％（CI_95%0.59-0.85；p＝0.0003）。

但是，考虑到这些研究的不均一性，包括相关人群选择、随访时间、所用的方法学和结果分析的不同，对研究结果的解释，必需谨慎。在胺碘酮治疗组中撤药（41％）比例高于安慰剂治疗组（27％）。

胺碘酮是一种缓慢转运和具有高组织亲和性的药物。

该药物的口服生物利用度因个体的不同而有所变化，其范围在 30％-80％之间（平均值为 50％）。在单次给药 3-7 小时之后，达到了血浆峰浓度。平均在 1 周之内（几天到两周）获得治疗活性。

胺碘酮的半衰期长，个体间变异大（20-100 天）。在治疗的第 1 天，该药物在机体的大部分组织中累积，特别是在脂肪组织中。在几天之后，开始了药物的清除，在几个月之后，摄入/排出达到平衡，平衡所需的具体时间依赖于个体。

这些特征解释负荷剂量应用的目的，为了快速达到组织饱和水平，以求治疗起效。

胺碘酮经 CYP450 酶（特别是 CYP3A4 和 CYP2C8）代谢为去乙基胺碘酮（DEA）。肝脏和肠中均含有 CYP3A4 同工酶。

胺碘酮主要经肝代谢和胆汁排泄而清除，在尿液中可见微量胺碘酮或 DEA。

胺碘酮或 DEA 均不可透析。

部分碘从药物上解离，以碘化物的形式出现在尿液中；在 24 小时内，这相当于 200 mg 胺碘酮每日给药剂量的 6 mg。其余的药物（最大部分的碘）在通过肝脏之后排泄在大便中。

可以被忽略不计的尿液排泄意味着，在肾脏功能受损的患者中，该药物可以在通常的剂量下应用。

胺碘酮及其代谢产物的胎盘转运率有限，约为 10-50%。在乳汁中均可检测到母体药物及其代谢产物。

胺碘酮的蛋白结合率较高（约为 96%）。

在停止治疗后，药物的清除继续持续数个月。该药物的残余活性可以持续 10 天到 1 个月，这应该得到注意。

在接受胺碘酮治疗的患者中，7％的患者出现了甲状腺机能减退，而在安慰剂治疗组中，出现甲状腺机能减退的患者百分比为 1％。在接受胺碘酮治疗的患者中，1.4％的患者被诊断为甲状腺机能亢进，而在安慰剂治疗组中，被诊断为甲状腺机能亢进的患者百分比为 0.5％。

在接受胺碘酮治疗的患者中，1.6％的患者出现了间质性肺病，而在安慰剂治疗组中，出现间质性肺病的患者百分比为 0.5％。