乙胺嘧啶片（开封制药）

6.25mg

过量易引起急性中毒。

口服一般抗疟治疗量时，毒性很低，较为安全。大剂量应用时，如每日用 25 mg，连服一个月以上，就会出现叶酸缺乏现象。主要影响生长繁殖特别迅速的组织，如骨髓、消化道粘膜，引起造血机能及消化道症状，如味觉的改变或丧失，舌头疼痛、红肿、烧灼感及针刺感 ，口腔溃疡、白斑等，食道炎所致的吞咽困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。较严重的是巨细胞性贫血、白细胞减少症等，如及早停药，能自行恢复。甲酰四氢叶酸可改善骨髓功能。由于过敏所致的皮肤红斑则较少见。

口服后在肠道吸收较慢但完全，6 小时内血浆浓度达高峰，它的抗叶酸作用可持续 48 小时以上。主要分布于红、白细胞及肺、肝、肾、脾等器官中。本品能通过胎盘，经肾脏缓慢排出。服药后 5～7 日内约有 10%～20% 的原形物自尿中排出，可持续 30 日以上。本品也可由乳汁排出，从粪便仅排出少量。t1/2β为 80～100 小时。血浆浓度为 10～100 mg/L 时，能抑制恶性疟原虫敏感株的血内裂殖体。

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